Аналгезирующие, жаропонижающие и противовоспалительные средства

2.1.3.4.2. Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты

Ненаркотические анальгетики по своим фармакологическим свойствам существенно отличаются от анальгетиков группы морфина. Эти препараты значительно уступают наркотическим анальгетикам по силе обезболивающего действия. Его действие проявляется преимущественно при воспалительных болях (артриты, миозиты, невралгии и др.).

Ненаркотические анальгетики не угнетают дыхание, не вызывают эйфории и лекарственной зависимости, не обладают снотворным действием, не воздействуют на кашлевой центр. У этой группы препаратов ярко проявляется противовоспалительное и жаропонижающее действие, которого нет у наркотических анальгетиков.

Преимуществом этих препаратов является отсутствие наркотического действия, что дало основание широко использовать их в амбулаторной практике.

5. Оксикамы: пироксикам, теноксикам. Некоторые ненаркотические анальгетики часто называют жаропонижающими анальгетиками, так как они обладают не только обезболивающим, но и жаропонижающим действием. К ним относятся производные пиразолона (анальгин), салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота) и анилина (парацетамол, фенацетин). Эти препараты обладают слабым противовоспалительным свойством. Однако в последнее время широко применяются ненаркотические анальгетики, обладающие обезболивающим, жаропонижающим, противовоспалительным и десенсибилизирующим действием. Эти препараты в результате выраженного противовоспалительного действия получили название «нестероидные противовоспалительные средства» (НПВП). Они нашли применение не только в качестве анальгетиков и жаропонижающих средств, но также широко применяется при лечении различных воспалительных заболеваний. К нестероидным противовоспалительным средствам относятся препараты, производные органических кислот (ибупрофен, диклофенак, индометацин, мефенамовая кислота); оксикамы (пироксикам), производные салициловой кислоты и некоторые препараты пиразолонового (бутадионового) ряда).

НПВП, несмотря на различия в химической структуре, имеют общий для всех эффектов (анальгетический, противовоспалительный, жаропонижающий, десенсибилизирующий) механизм действия, в основе которого лежит угнетающее действие на биосинтез простагландинов.

В процессе воспаления под влиянием различных повреждающих факторов (микробов, их токсинов, лизосомальных ферментов, гормонов) активируется фосфолипаза А2, которая высвобождает арахидоновую кислоту из фосфолипидной фракции клеточных мембран. Последняя участвует в метаболическом процессе: циклооксигеназа и липоксигеназа. При участии циклооксигеназы образуются циклические эндоперекиси, простагландины (ПГ), простациклины (при участии простациклинсинтетазы) и тромбоксаны (при участии тромбоксансинтетазы). Имейте в виду, что многие простагландины являются медиаторами воспаления и боли.

Под влиянием липоксигеназы арахидоновая кислота превращается в лейкотриены (ЛТ), медиаторы аллергических реакций немедленного типа и медиаторы воспаления.

Синтез эндоперекисей, ПГ и ЛТ сопровождается появлением свободных кислородных радикалов, которые способствуют развитию воспалительного процесса, повреждению клеток, субклеточных структур и возникновению болевых реакций. В свою очередь ПГ (например, Е1, I2) повышают активность медиаторов воспаления и боли (гистамин, серотонин, брадикинин), расширяют артериолы, повышают проницаемость капилляров, участвуют в развитии отека и гиперемии, в нарушении микроциркуляции, в формирование болевых ощущений. PGF2a и тромбоксан А2 вызывают сужение венул, а последний также способствует образованию тромбов, усугубляя нарушения микроциркуляции.

НПВП, блокирующие циклооксигеназу, уменьшают образование простагландинов (Е1, I2, F2 а), тромбоксанов, в результате тормозится развитие воспаления, угнетается боль, снижается лихорадка.

Противовоспалительное действие препаратов в основном связано с подавлением экссудативной и пролиферативной фаз воспаления, они мало влияют на процесс альтерации. Однако при блокировании синтеза ПГ снижается образование свободных радикалов кислорода, повреждающих клеточные мембраны в очаге воспаления, и несколько уменьшается нарушение. Подавление экссудативной фазы в основном связано с блокадой циклооксигеназы, угнетением синтеза простагландинов (ПГЕ2, ПГI2, ПГF2а), тромбоксана А2, что приводит к уменьшению гиперемии, отека и боли. Снижение уровня простагландинов одновременно угнетает выброс других тканевых медиаторов воспаления (гистамина, серотонина, брадикинина, норадреналина); ингибирование образования тромбоксана А2 и активности гиалуронидазы способствует нормализации микроциркуляции. Препараты снижают энергетический обмен клетки, уменьшая АТФ в тканях очага воспаления. Нестероидные противовоспалительные препараты подавляют интенсивность пролиферативных процессов. Блокируя синтез ПГ, препараты снижают проницаемость сосудистой стенки и проникновение плазменных факторов в ткани. При этом снижается активность гуанилатциклазы и уровень цГМФ, угнетается деление фибробластов, синтез коллагена, мукополисахаридов, образование ревматических гранулем и соединительной ткани. Антипролиферативный эффект также частично связан с угнетением активности серотонина и брадикинина, которые стимулируют деление фибробластов. Деструктивные процессы в хрящевой и костной ткани препараты, к сожалению, не замедляют. Кроме того, они подавляют способность хондроцитов секретировать ингибиторы «деструктивных» протеолитических ферментов (коллагеназы и эластазы), последние накапливаются, вызывая разрушение хрящевой и костной ткани. Кроме того, снижается синтез белков, необходимых для регенерации хрящевой и костной тканей, угнетается гемоперфузия в очаге воспаления, что также нарушает процесс регенерации, особенно в головках костей. Из всех препаратов только пироксикам не вызывает разрушения хрящей и костей, так как блокирует интерлейкин-1, стимулирующий выработку «деструктивных» протеолитических ферментов).

НПВП обладают десенсибилизирующим действием, что очень важно при лечении заболеваний, в патогенезе которых возникают аллергические реакции замедленного типа (ревматизм, ревматоидный артрит и др.). Это свойство более выражено у индометацина, ортофена, напроксена, бутадиона, проявляется не сразу (обычно в течение 2-6 мес применения). Десенсибилизирующий эффект объясняется снижением синтеза ПГЕ2, который уменьшает хемотаксис моноцитов, Т-лимфоцитов, эозинофилов, полиморфноядерных лейкоцитов в очаге воспаления и угнетает деление (бласттрансформацию) лимфоцитов.

Анальгетический эффект препаратов тесно связан с их противовоспалительным действием, в основном уменьшая боль, вызванную воспалением. В результате подавления воспалительного процесса снижается уровень простагландинов, особенно ПГЕ2 и ПГI2 (простациклин), которые участвуют в возникновении боли, способствуют отеку, повышают чувствительность болевых рецепторов к брадикинину и гистамину, основным медиаторам боли. Однако обезболивающий эффект ненаркотических анальгетиков является не только следствием их периферического противовоспалительного действия. Так, парацетамол, не обладая противовоспалительным действием, широко используется в качестве анальгетика, поскольку анальгезирующее действие ненаркотических анальгетиков (в том числе парацетамола) имеет центральное действие

Компонент: снижается уровень ПГ в структурах головного мозга, участвующих в проведении боли, угнетается течение болевых импульсов по восходящим путям спинного мозга, в области таламуса, несколько увеличивается выброс эндорфинов.

По анальгетической активности ненаркотические анальгетики существенно различаются. Индометацин, диклофенак натрия (ортофен), ибупрофен, кетопрофен, напроксен и мефенамовая кислота обладают наиболее сильным обезболивающим действием. Несколько слабее действуют метамизол натрия (анальгин), парацетамол, ацетилсалициловая кислота. Лекарства можно применять амбулаторно и длительно, так как они не вызывают психической и физической зависимости, не угнетают дыхание.

Жаропонижающее действие препаратов проявляется только при повышенной температуре тела. При лихорадке пирогены стимулируют синтез ПГ в спинномозговой жидкости. НПВП снижают содержание ПГ в спинномозговом пространстве и подавляют его активирующее влияние на клетки гипоталамуса, нормализуя состояние теплорегулирующих структур и способствуя усилению теплоотдачи и усилению потоотделения. Поскольку ПГ не участвуют в поддержании нормальной температуры, НПВП не влияют на нее. Жаропонижающие средства применяют при температуре выше 38,5°С-39°С, когда существует опасность гипоксии с отеком головного мозга, гипертермическими судорогами, нарушением микроциркуляции почечного кровотока и сердечной деятельности. При более низкой температуре эти препараты лучше не назначать.

Ацетилсалициловую кислоту в качестве жаропонижающего средства применяют редко, так как она уступает по этому эффекту другим препаратам, например, анальгину, парацетамолу, и, кроме того, часто имеет осложнения. Анальгин применяют для снижения температуры тела. Действует быстро, не оказывает «судорожного» действия (в отличие от амидопирина), может применяться внутрь, внутримышечно и внутривенно (в тяжелых случаях вводят 50% раствор). Однако, как и другие производные пиразолона (амидопирина), анальгин угнетает кроветворение и вызывает лейкопению, анемию и иногда агранулоцитоз. Как правило, парацетамол применяют как жаропонижающее, особенно у детей. Благоприятно сочетание парацетамола с ацетилсалициловой кислотой (для жаропонижающего и обезболивающего действия

Защищает слизистую оболочку желудка от раздражающего действия ацетилсалициловой кислоты.

Угнетение синтеза ПГ, важных для течения физиологических и патологических процессов в тканях, может приводить к ряду общих осложнений. Наиболее частым и опасным побочным эффектом являются эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка. Местно-раздражающее действие препаратов не является основной причиной гастропатии. В основном это связано со снижением синтеза ПГ в стенке желудка, которые регулируют его защитные свойства, нормализуя кровоток, усиливая образование слизи, уменьшая секрецию соляной кислоты. Так, НПВП могут повышать кислотность желудочного сока, нарушать кровоснабжение слизистой оболочки, провоцировать диспепсические расстройства, желудочные кровотечения, провоцировать эрозивно-язвенные процессы (ульцерогенный эффект). Высокий риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта характерен для бутадиона, индометацина, пироксикама, ацетилсалициловой кислоты. Частота этих осложнений снижается, если препараты принимать после еды, запивая большим количеством воды или в сочетании с антацидами. В меньшей степени кишечнорастворимые лекарственные формы (аспирин) и так называемые пролекарства, например сулиндак, повреждают слизистую оболочку: в печени он превращается в два метаболита, один из которых (сульфит) является активным ингибитором простагландинов. Для профилактики возникновения гастропатии специфическим средством считается мизопростол (цитотек), аналог простагландина Е1, который входит, например, в состав артротека (комбинация мизопростола и диклофенака натрия). Частота этих осложнений снижается, если препараты принимать после еды, запивая большим количеством воды или в сочетании с антацидами. В меньшей степени кишечнорастворимые лекарственные формы (аспирин) и так называемые пролекарства, например сулиндак, повреждают слизистую оболочку: в печени он превращается в два метаболита, один из которых (сульфит) является активным ингибитором простагландинов. Для профилактики возникновения гастропатии специфическим средством считается мизопростол (цитотек), аналог простагландина Е1, который входит, например, в состав артротека (комбинация мизопростола и диклофенака натрия). Частота этих осложнений снижается, если препараты принимать после еды, запивая большим количеством воды или в сочетании с антацидами. В меньшей степени, кишечнорастворимые лекарственные формы (аспирин) и так называемые пролекарства, например сулиндак, повреждают слизистую оболочку: в печени он превращается в два метаболита, один из которых (сульфит) является активным ингибитором простагландинов. Для профилактики возникновения гастропатий мизопростол (цитотек), аналог простагландина Е1, считается специфическим средством, которое входит, например, в состав артротека (комбинация мизопростола и диклофенака натрия) сулиндак: в печени он превращается в два метаболита, один из которых (сульфит) является активным ингибитором простагландинов. Для профилактики возникновения гастропатии мизопростол (цитотек) – аналог простагландина Е1 считается специфическим средством, в состав которого входят, например, в составе артротека (сочетание мизопростола и диклофенака натрия) сулиндак – в печени превращается в два метаболита, один из которых (сульфит) является активным ингибитором простагландинов. Для профилактики возникновения гастропатии специфическим средством считается мизопростол (цитотек), аналог простагландина Е1, который входит, например, в состав артротека (комбинация мизопростола и диклофенака натрия).

Опасным осложнением НПВП является бронхоспазм. Блокада ПГ может вызвать сдвиг метаболизма арахидоновой кислоты в сторону образования лейкотриенов (возникают отек тканей, спазм гладкой мускулатуры и другие проявления аллергии немедленного типа). Чаще всего это осложнение развивается при назначении ацетилсалициловой кислоты (аспирина). НПВП снижают диурез и вызывают отеки, поскольку подавляют образование почечных ПГ, участвующих в регуляции почечного кровотока, клубочковой фильтрации, секреции ренина и водно-солевого баланса. Падение уровня ПГ способствует задержке натрия и появлению отеков (особенно характерно для бутадиона, диклофенака натрия, кетопрофена, мефенамовой кислоты). Бутадион также

Наряду с вышеперечисленным НПВП вызывают ряд других побочных эффектов (не связанных с ПГ): изменения со стороны крови, печени, ЦНС, кожи. Серьезные гематологические нарушения (лейкопения и даже агранулоцитоз, апластическая анемия) характерны для производных пиразолона (бутадион, амидопирин, анальгин); Нарушения кроветворения могут вызывать индометацин, мефенамовая кислота. Различные формы поражения печени развиваются вплоть до токсического гепатита (длительный прием) при применении бутадиона, индометацина, сулиндака, диклофенака натрия (ортофена). Побочные эффекты со стороны ЦНС отмечаются при лечении ацетилсалициловой кислотой (шум в ушах, снижение слуха, головокружение, гипервентиляция), индометацином (головокружение, сильная головная боль, депрессия.

НПВП (в частности, напроксен, кетопрофен, пироксикам) могут вызывать афтозный стоматит, способствовать кровоточивости десен и раздражению слизистой оболочки полости рта.

НПВП не следует назначать в I триместре беременности, так как они обладают тератогенными свойствами, например, применение ацетилсалициловой кислоты в этот период может вызвать расщепление неба у плода. Лечение НПВП во второй половине беременности также рискованно, так как иногда способствует сужению (и даже закрытию) артериального протока и нарушению гемодинамики плода.

Опасно назначать эти препараты (особенно индометацин) в антенатальном периоде: снижая уровень ПГ, они ослабляют сократительную способность матки и тормозят роды.

Лучшие нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП или НПВП) широко применяются против воспалительных процессов в организме. Лекарства продаются в виде таблеток, капсул и лекарственных форм для наружного применения. Они не только оказывают противовоспалительное действие, но и снижают температуру, а также обезболивают.

Лекарства имеют противопоказания и побочные действия, поэтому подбирать их должен врач с учетом индивидуальных особенностей и состояния пациента.

Действие НПВП

Лечебные свойства препаратов достигаются за счет снижения продукции простагландинов и блокирования ЦОГ-2 (фермента циклооксигеназы). Эти препараты борются с симптомами заболевания, но не воздействуют на его причины. Поэтому необходима дополнительная терапия, которая устранит первопричину патологии.

Их также применяют при мигрени и других неревматических заболеваниях и травмах.

Популярные противовоспалительные препараты

Ибупрофен

Препарат борется со всеми видами боли, в том числе с воспалением суставов, снимает лихорадку. Его часто используют при болях из-за спазмов, возникающих во время менструации.

Диклофенак

Назначается для лечения ревматических заболеваний. Уменьшает отек и скованность суставов по утрам. Увеличивает объем движений при заболеваниях суставов. Стойкий эффект достигается через 1-2 недели лечения.

Долгит

Средства для наружного применения. Благодаря производному фенилпропионовой кислоты в своем составе снимает боль и воспаление. Эффективно борется с скованностью суставов по утрам, обеспечивает большую подвижность в суставах.

Вольтарен Эмульгель

Местная подготовка. Предназначен для взрослых и детей от четырнадцати лет.

Диклофенак в составе помогает снять дискомфорт, снимает воспаление. Гелеобразная эмульсия быстро впитывается в кожу, обеспечивая практически мгновенный эффект.

Снимает отек травмированных суставов, мышц, сухожилий, мягких тканей. Снимает болевой симптом при тендинитах, бурситах и ​​ревматизме.

Нурофен Экспресс Форте

Препарат в форме капсул. Предназначен для купирования болей различного происхождения. Популярное средство от менструальных и невралгических болей. Снимает дискомфорт в мышцах и суставах при простуде и гриппе. Принимать препарат можно взрослым и детям с двенадцатилетнего возраста. Не принимайте более трех таблеток в день.

Мелоксикам

Лекарство не дает организму вырабатывать вещества, вызывающие воспаление и боль. Обладает жаропонижающими свойствами. Снижает чувствительность, снимает дискомфорт, скованность и воспаление при остеоартрозе и ревматоидном артрите. Нормализует состояние при ювенильном ревматоидном артрите, возникающем в детском возрасте.

Амелотекс

Препарат создан на основе мелоксикама. Увеличивает диапазон движений суставов. В короткие сроки борется с воспалительными процессами и дискомфортом благодаря своим хондропротекторным свойствам.

Курс лечения составляет три-четыре недели. Амелотекс следует наносить два раза в день.

Средства на основе нимесулида. Действующее вещество, помимо обезболивания, устраняет отек. Обладает антиоксидантными свойствами.

Препарат облегчает симптомы остеоартрита, ревматизма, невралгии, лихорадки, бурсита, тендинита, болезни Бехтерева.

Долобене гель

Действующее вещество – ибупрофен, компонент, снимающий воспаление и боль. Длительность лечения определяет врач. Обычно при травмах, в том числе спортивных, он составляет две недели, при ревматических заболеваниях – три недели.

Применяется для снятия воспаления и отека мягких тканей, лечения ушибов, деформаций, растяжений.

Нимесил

Его часто используют после операции. Эффективно действует при заболеваниях опорно-двигательного аппарата (артриты, остеоартрозы и др.) в периоды ухудшения самочувствия. Борьба с лихорадкой, вызванной инфекционными заболеваниями или другими причинами. Препарат хорош для улучшения состояния мягких тканей и суставов. Применяется для терапии в урологии, гинекологии, заболеваниях сосудистой системы, дегенеративных изменениях в организме.

Выпускается в виде гранул для приготовления суспензии.

Нимесулид

Клинические исследования показали, что нимесулид может облегчить боль за относительно короткое время, около двадцати минут. Это позволяет использовать препарат для борьбы с острыми состояниями.

Показаниями к применению являются артриты, тендиниты, патологии в области гинекологии, инфекционные заболевания, воспалительные процессы после оперативных вмешательств.

Кетонал Дуо

Снимает боль, воспаление, лихорадку. Благодаря пролонгированному действию облегчение состояния ощущается дольше.

После употребления препарат всасывается непосредственно из желудочно-кишечного тракта в кровь, где максимально концентрируется через пару часов.

Форма выпуска: капсулы с постепенным высвобождением активного вещества.

Кетопрофен

Местное средство в виде геля. Применяется при наличии утренней скованности суставов, ослабляет течение артралгии. Эффективно помогает снять боль в мышцах, бороться с посттравматическими повреждениями.

Другие методы лечения следует рассмотреть перед использованием препарата. При необходимости лечения Кептрофеном рекомендуется использовать наименьшую дозу и кратчайшее время применения в зависимости от ожидаемых результатов терапии.

Мовалис

Содержит мелоксикам, производное еноловой кислоты. Предназначен для начального этапа терапии и кратковременного симптоматического лечения. Он не совместим с другими препаратами из списка НПВП и не может использоваться вместе с ними.

Выпускается в виде раствора для внутримышечных инъекций.

Ревмарт

Показаниями к применению являются воспаления суставов и их дегенеративные изменения, которые сопровождаются болью: острый артроз, болезнь Бехтерева, хронический полиартрит, ревматоидный артрит, радикулит и артроз.

Парацетамол

Ненаркотический анальгетик, применяемый при слабой и умеренной боли: головная боль (в т. ч мигрень), зубная боль. Он также используется при боли в горле, миалгии и невралгии.

Препарат снижает температуру при простуде и различных инфекционных заболеваниях.

Средство снимает симптомы на время своего действия, но не влияет на развитие болезни.

Велдексал

Таблетки и растворы назначают при острых и хронических формах воспалительных заболеваний, дегенеративно-обменных и воспалительных патологиях опорно-двигательного аппарата. Снимает боли различного генеза: послеоперационные, зубные боли, при костных метастазах, во время менструации, ишиасе, почечной колике, ишиасе, невралгии.

Это симптоматическое средство, не влияющее на прогрессирование заболевания.

Кетопровел

Симптоматическое лекарство в виде таблеток. Снимает воспаление и боль при радикулите, ревматоидном и серонегативном артрите, остеоартрите, бурсите, онкологических заболеваниях, невралгии, тендините, альгоменорее, миалгии. Помогает при зубной и головной боли, а также болевых симптомах после травм и операций.

Кеторолак

Противовоспалительный обезболивающий препарат с жаропонижающим эффектом.

Применяется при сильных или умеренных болях после травм, операций, онкологии, артралгии, ишиасе, стоматологических заболеваниях, невралгиях.

Апонил

Применяется при воспалении, боли, лихорадке. Избирательно ингибирует ЦОГ-2, воздействуя непосредственно на очаг воспаления. Борется с болью, лихорадкой и воспалением опорно-двигательного аппарата.

Ацеклофенак

Симптоматическое средство применяют в составе комплексной терапии воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, для купирования болей при плечелопаточном периартрите, ревматизме, стоматологических заболеваниях. Средство уменьшает припухлость суставов, устраняет утреннюю скованность.

Ацетилсалициловая кислота

Средство борется с болью, лихорадкой, воспалением. Блокирует продукцию тромбоксана А2, ингибируя агрегацию тромбоцитов. Помогает при легкой и умеренной боли.

Диклоген

Препарат применяют для кратковременного лечения умеренно выраженного болевого синдрома при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, после операций и травм, при заболеваниях органов малого таза, а также при невралгии и альгодисменорее.

Как выбрать и принимать НПВП?

Правила лечения нестероидными противовоспалительными средствами:

Таблетки и капсулы рекомендуется запивать большим количеством воды (не менее одного стакана). Это поможет избежать негативного воздействия на слизистую желудка.

Нежелательно принимать два разных препарата – возрастает риск побочных эффектов.

Необходимо строго следовать инструкциям и рекомендациям врача. Бесконтрольное лечение может привести к передозировке.

Гели и другие наружные средства рекомендуется втирать в кожу, а не просто наносить. Также эффективность будет выше, если втирать средство не с одной стороны болевого очага, а по окружности. Например, для лечения суставов кисти стоит втирать средство как в тыльную сторону кисти, так и во внутреннюю.

Чтобы НПВП произвели желаемый эффект с минимальным риском побочных эффектов, требуется рецепт. Так как препараты рассчитаны на разную степень выраженности симптомов, необходима предварительная диагностика.

Препараты в этой статье можно найти на нашем сайте, в разделе каталога «Противовоспалительные препараты”.

Предложение не является офертой, представленные препараты являются лекарством, необходима консультация специалиста.

Каспарова Элина Артуровна -

Главный врач Поликлиники №19 (ГП 19 ДЗМ)

Приём населения:
пн. 15:00-20:00
чт. 09:00-12:00

ГБУЗ ЦЛО ДЗМ Аптечный пункт № 40-3
"Горячая линия" ГП №19: 8 (977) 851-57-76
109451, г. Москва, ул. Верхние поля, д. 34, корп. 4