Гиполипидемические средства
Рациональное использование препаратов, регулирующих уровень холестерина, липопротеинов, триглицеридов и фосфолипидов, может оказывать профилактическое и лечебное действие при заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
Транспортерами холестерина, фосфолипидов и триглицеридов в крови являются липопротеины, которые на основании своих физико-химических свойств и физиологической функции подразделяются на следующие классы:
А) липопротеины низкой плотности (ЛПНП), обычно переносящие холестерин (эфиры холестерина);
Б) липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП), транспортирующие в основном эндогенные триглицериды;
В) липопротеины высокой плотности (ЛПВП), которые в основном транспортируют холестерин, а также фосфолипиды.
Различные липопротеины играют различную роль в развитии атеросклероза. ЛПОНП транспортируют эндогенные триглицериды и холестерин, ЛПНП переносят холестерин к стенкам сосудов, что может способствовать развитию атеросклероза или углублять уже начавшийся процесс. ЛПВП, напротив, мобилизуют холестерин из тканей, включая стенки кровеносных сосудов.
В этом смысле действие гиполипидемических средств должно быть направлено не столько на снижение содержания общего холестерина в крови, сколько на снижение повышенного уровня ЛПНП, ЛПОНП и повышение уровня ЛПВП.
Синтез липопротеинов и метаболизм холестерина являются сложными биологическими процессами, поэтому регуляторы метаболизма, относящиеся к разным фармакологическим группам, в том числе липотропные средства, гормональные препараты, могут в той или иной степени влиять на них.
К основным средствам, оказывающим гиполипидемическое действие, относятся вещества, связывающиеся с желчными кислотами – секвестранты желчных кислот – (холестирамин и др.), никотиновая кислота и ее производные, статины (ловастатин, симватин и др.), фибраты – производные фибриновой кислоты кислоты (в т. ч ципрофибрат, фенофибрат).
Как правило, гиполипидемические средства применяют в комплексной терапии заболеваний (особенно сердечно-сосудистой системы), сопровождающихся или обусловленных нарушениями липидного обмена.
Гиполипидемические препараты: механизм действия
Такое заболевание, как атеросклероз, обусловлено нарушением липидного обмена: около 60% госпитализированных больных в возрасте 30-69 лет имеют гиперхолестеринемию. То есть это очень распространенная проблема, которая приводит к развитию сердечно-сосудистых заболеваний. Поэтому стабильным спросом пользуются гиполипидемические препараты, механизм действия которых способствует нормализации липидного профиля.
Классификация
В обычных и интернет-аптеках продаются следующие гиполипидемические препараты:
- Для снижения уровня холестерина в крови (аторвастатин, розувастатин, питавастатин, ловастатин, флувастатин, симвастатин, правастатин, эзетимиб);
- Для снижения уровня триглицеридов (гемфиброзил, фенофибрат);
- Снижение содержания триглицеридов и холестерина (никотиновой кислоты).
Эти препараты нормализуют липидный профиль за счет использования нескольких механизмов. Наиболее распространены гиполипидемические препараты, которые активируют захват липопротеинов путем стимуляции рецепторов ЛПНП, расположенных в печени. Помимо них существуют препараты, активизирующие катаболизм холестерина, блокирующие синтез жирных кислот и липидов. Для достижения наилучшего эффекта применяют комбинированную гиполипидемическую терапию, которая может включать статины, ингибиторы всасывания холестерина в кишечнике, фибраты, производные никотиновой кислоты. Различные группы препаратов имеют свои особенности, противопоказания и побочные эффекты.
Статины
Эти гиполипидемические препараты отличаются наибольшей активностью. Первым статином был ловастатин, который был получен из плесени в 1980 г и начал применяться в медицинских целях в 1987 г. Симвастатин и правастатин с одинаковым механизмом действия являются полусинтетическими, а аторвастатин, флувастатин и розувастатин — синтетическими.
Эти препараты снижают синтез холестерина и липопротеинов очень низкой плотности в печени за счет ингибирования активности фермента ГМГ-КоА-редуктазы. Эффект от его приема начинает проявляться уже через неделю после начала лечения. Помимо снижения уровня холестерина, они уменьшают воспаление стенок кровеносных сосудов, предотвращают тромбообразование и улучшают функцию эндотелия сосудов.
Статины помогают предотвратить сердечно-сосудистые заболевания и снизить риск смерти от инсульта или сердечного приступа. К препаратам этой фармакологической группы резистентность не развивается. Они хорошо переносятся, однако при их приеме возможны такие побочные эффекты, как потеря аппетита, тошнота, боль в животе, головокружение, раздражительность, мышечная слабость.
Ингибиторы всасывания холестерина в кишечнике
Единственным препаратом в этой группе является эзетимиб. Он ингибирует переносчик холестерина, уменьшая его всасывание на 50%, а также снижает уровень ЛПНП и ЛПОНП на 20.
Максимальный эффект от этого препарата развивается через две недели приема. Может назначаться в составе монотерапии. Но чаще всего эзетимиб комбинируют со статинами.
Фибраты
К ним относятся безафибрат, фенофибрат, ципрофибрат, гемфиброзил, различающиеся по фармакокинетике. Максимальный гиполипидемический эффект при приеме таких препаратов развивается только через несколько недель лечения. Механизм действия этих препаратов до конца не изучен. Фибраты обеспечивают снижение уровня триглицеридов на 20-50%, а также уменьшают синтез холестерина, за счет чего его содержание в крови уменьшается на 10-15%. Кроме того, эти препараты способствуют утолщению атеросклеротических бляшек, что увеличивает их просвет. Отрицательные побочные эффекты включают тошноту, сыпь, диарею, нарушение оттока желчи и сонливость.
Никотиновая кислота
Этот препарат используется для лечения гиперлипидемии с 1955 года. Никотиновая кислота (ниацин) превращается в организме человека в никотинамид, который ингибирует липолиз триглицеридов в жировой ткани. Этот препарат снижает синтез ЛПОНП, содержание ЛПНП, холестерина и триглицеридов, а также повышает уровень ЛПВП на 15-30%. Кроме того, ниацин улучшает микроциркуляцию крови и препятствует развитию сердечно-сосудистых заболеваний.
Эффект от приема ниацина проявляется уже через 1-4 дня после начала лечения. Однако около 40% больных вскоре отказываются от этого препарата из-за плохой переносимости. Это может вызвать диарею и рвоту, приливы и ощущение тепла. В таких случаях назначают производные никотиновой кислоты, наиболее популярным из которых является ксантинола никотинат.
Другие препараты
Также препараты на основе действующего вещества алирокумаба могут применяться для снижения уровня липопротеидов низкой плотности в крови. Он создан в лаборатории с использованием последних достижений генной инженерии из клеток иммунной системы человека. Алирокумаб эффективно снижает уровень липопротеидов низкой плотности в крови. Мишенью гуманизированных моноклональных антител является фермент PCSK9, который связывается с рецепторами ЛПНП на поверхности гепатоцитов и способствует их деградации в печени. Его действие на этот фермент приводит к снижению уровня холестерина липопротеинов низкой плотности.
Этот препарат наиболее эффективен в сочетании со статинами. Это вещество хорошо переносится человеческим организмом и способствует снижению риска общей смертности.
Не существует единого препарата для снижения уровня холестерина. Врач должен назначить гиполипидемическую медикаментозную терапию. Лечение этими препаратами обычно продолжается длительное время, в некоторых случаях пожизненно. Самостоятельно отменять препараты или менять дозировку не рекомендуется.
пн. 15:00-20:00
чт. 09:00-12:00
ГБУЗ ЦЛО ДЗМ Аптечный пункт № 40-3
"Горячая линия" ГП №19: 8 (977) 851-57-76
109451, г. Москва, ул. Верхние поля, д. 34, корп. 4