Норбактин при уретрите у женщин

Фармакотерапевтическая группа

Норбактин®

Оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол-400, тальк очищенный, титана диоксид Е171.

Описание

Таблетки (капсулы) продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с тиснением «NBT 400» на одной стороне и риской на другой стороне, со скошенными краями.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты – производные хинолонов. Фторхинолоны.

Фармакологические свойства

Норфлоксацин быстро всасывается из ЖКТ после приема внутрь, абсолютная биодоступность препарата составляет 30-40%. После однократного приема в дозах 200 мг, 400 мг и 800 мг максимальные концентрации 0,8, 1,5 и 2,4 мкг/мл соответственно достигаются примерно через 1 час после приема. Употребление молочных продуктов и продуктов замедляет всасывание. Период полувыведения норфлоксацина составляет от 3 до 4 часов и может быть увеличен у пациентов с почечной недостаточностью. Равновесная концентрация норфлоксацина достигается через 2 дня приема. 10-15% принятой внутрь дозы связывается с белками плазмы. Норфлоксацин достигает высоких концентраций в тканях урогенитального тракта, моче и желчи.

Выводится через почки, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 часов с момента приема 26-32% дозы выводится почками в неизмененном виде, 5-8% – в виде метаболитов; Около 30% принятой дозы выводится с желчью. У здоровых добровольцев пожилого возраста (возраст 65-75 лет) норфлоксацин выводится из организма медленнее из-за снижения функции почек. После однократного приема 400 мг норфлоксацина средние значения AUC и Cmax составляли 9,8 (2,83) мкг·ч/мл и 2,02 (0,77) мкг·ч/мл соответственно у здоровых добровольцев и пожилых людей. Степень системного воздействия была несколько выше, чем у молодых взрослых добровольцев (AUC 6,4 мкг. ч/мл и Cmax 1,5 мкг/мл). Абсорбция препарата не изменилась. Период полувыведения норфлоксацина у пожилых людей составляет 4 часа.

Коррекции дозы у пожилых людей не требуется. У пациентов пожилого возраста со сниженной функцией почек следует проводить коррекцию дозы. Фармакокинетика норфлоксацина у пациентов с клиренсом креатинина более 30 мл/мин/1,73 м2 аналогична таковой у здоровых добровольцев. У пациентов с клиренсом креатинина, равным или менее 30 мл/мин/1,73 м2, выведение норфлоксацина через почки снижено, а период полувыведения составляет 6,5 часов. Таким пациентам необходимо пройти коррекцию дозы.

PH мочи может влиять на растворимость норфлоксацина. Норфлоксацин наименее растворим в моче при рН 7,5, при этом растворимость увеличивается при более высоких значениях рН и снижается при более низких значениях рН.

Рабочий стол. Средние концентрации норфлоксацина в различных жидкостях и тканях, измеренные через 1–4 часа после приема двух доз по 400 мг:

Противомикробное средство из группы фторхинолонов широкого спектра действия. Норбактин® обладает бактерицидным действием. Ингибируя ДНК-гиразу, он прерывает процесс суперспирализации ДНК. На молекулярном уровне с норфлоксацином связаны три специфических действия на клетки кишечной палочки):

1) ингибирование АТФ-зависимой реакции суперспирализации ДНК, катализируемой ДНК-гиразой

Было показано, что норфлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий. Атом фтора в положении 6 обеспечивает повышенную эффективность в отношении грамотрицательных микроорганизмов, а фрагмент пиперазина в положении 7 отвечает за антисинегнойную активность.

Было показано, что норфлоксацин активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при лечении клинических инфекций.

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae.

Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Минимальная ингибирующая концентрация норфлоксацина in vitro составляет  4 мкг/мл в отношении большинства штаммов (≥ 90%) следующих микроорганизмов, но безопасность и эффективность норфлоксацина при лечении клинических инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не установлены: установленные и хорошо контролируемые клинические испытания. Грамотрицательные аэробы: Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri. Другие: Ureaplasma urealyticum Норфлоксацин обычно неактивен в отношении облигатных анаэробов. Резистентность Резистентность к норфлоксацину из-за спонтанной мутации in vitro встречается редко (от: 109 до 1012 клеток). Резистентные микроорганизмы появились во время лечения норфлоксацином менее чем у 1% пациентов, принимавших препарат. Организмы, у которых наблюдалось развитие большей резистентности: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter spp., Enterococcus spp. Поэтому при отсутствии удовлетворительного клинического ответа следует провести повторные посевы на флору и чувствительность к антибиотикам. Микроорганизмы, устойчивые к налидиксовой кислоте, как правило, чувствительны к норфлоксацину in vitro, однако эти организмы могут проявлять более высокие минимальные ингибирующие концентрации для норфлоксацина, чем штаммы, чувствительные к налидиксовой кислоте. Как правило, между норфлоксацином и другими классами антибактериальных препаратов отсутствует перекрестная резистентность. Следовательно, Норфлоксацин может проявлять активность в отношении этих микроорганизмов, устойчивых к другим противомикробным препаратам, включая аминогликозиды, пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, макролиды и сульфаниламиды, включая комбинации сульфаметоксазола и триметоприма. In vitro был показан антагонизм между норфлоксацином и нитрофурантоином.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:

– неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), вызванные Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris, Staphylococcus aureus

Осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa или Serratia marcescens

– инфекции половых органов (неосложненный гонококковый уретрит и цервицит, вызванный Neisseria gonorrhoeae) – простатит, вызванный кишечной палочкой

Способ применения и дозы

Норбактин® принимают внутрь, натощак (не менее чем за 1 час до или через 2 часа после еды или употребления молока/молочных продуктов). Не ломайте, не раздавливайте и не разжевывайте таблетки, проглатывайте их целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Поливитамины, препараты, содержащие железо или цинк, антациды, содержащие магний и алюминий, сукральфат или препараты, содержащие диданозин, не следует принимать в течение 2 часов после приема таблеток Норбактин®.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Proteus mirabilis

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные другими микроорганизмами, чувствительными к действию препарата

Норбактин® можно использовать для лечения инфекций мочевыводящих путей у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с клиренсом креатинина 30 мл/мин/1,73 м или менее рекомендуемая доза составляет одну таблетку 400 мг один раз в день в течение указанной выше продолжительности. При этой дозе концентрация препарата в моче превышает минимальную ингибирующую концентрацию для большинства чувствительных к норфлоксацину патогенов мочевыводящих путей, даже если клиренс креатинина составляет менее 10 мл/мин/1,73 м2.

При лечении инфекций мочевыводящих путей у пожилых пациентов с клиренсом креатинина 30 мл/мин/1,73 м2 и менее препарат следует принимать в дозе 400 мг 1 раз в сутки.

Побочные действия

– зуд, реакции фоточувствительности/фототоксичности

– реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, одышка, васкулит, крапивница

– артрит, боль в суставах, боль в мышцах, тендинит, разрыв сухожилия, обострение миастении

– потеря аппетита, дисфагия, горечь во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея

– гепатит, желтуха, в том числе холестатическая желтуха и повышение активности печеночных ферментов, панкреатит, стоматит

– головные боли, головокружение, обмороки, бессонница, галлюцинации, судороги, миоклонус, тремор

– нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, иногда связанная с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, эозинофилия, тромбоцитопения

– агранулоцитоз, альбуминурия, кандидурия, кристаллурия, цилиндрурия

– гипергликемия, повышение уровня холестерина в крови, повышение уровня калия в сыворотке крови, повышение уровня триглицеридов в сыворотке крови, гематурия, симптоматическая гипогликемия

– постуральная гипотензия, тахикардия, аритмии, удлинение протромбинового времени

-токсический эпидермальный некролиз, синдром и эритема Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит

– удлинение интервала QT на ЭКГ и желудочковые аритмии, в том числе фибрилляция с трепетанием желудочков

– периферическая невропатия, полинейропатия, включая синдром Гийена-Барре, атаксия, парестезия, гипестезия, психические расстройства, включая психотические реакции, спутанность сознания, судороги

– интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, уретральное кровотечение

– печеночная недостаточность, псевдомембранозный колит

– снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нарушение зрения, извращение вкуса

Противопоказания

– повышенная чувствительность к норфлоксацину или другим препаратам группы фторхинолонов

– тендинит, разрыв сухожилия в анамнезе, связанный с применением норфлоксацина или любого другого препарата из группы хинолонов

Лекарственные взаимодействия

Хинолоны, включая норфлоксацин, ингибируют CYP1A2 in vitro. Взаимодействие с препаратами, которые поглощаются CYP1A2 (например: кофеин, клозапин, ропинирол, такрин, теофиллин, тизанидин), может вызвать повышение концентрации препарата в крови даже при приеме обычных доз. Пациенты, принимающие любой из этих препаратов одновременно с норфлоксацином, должны находиться под тщательным наблюдением.

Одновременное применение тизанидина и норфлоксацина не рекомендуется. Сообщалось о повышении уровня теофиллина в плазме крови при одновременном применении с хинолонами. Сообщалось о случаях побочных эффектов, связанных с теофиллином, у пациентов при одновременном применении норфлоксацина и теофиллина. Следует контролировать уровень теофиллина в плазме и при необходимости корректировать дозы норфлоксацина. Сообщалось о повышении уровня циклоспорина в сыворотке крови при одновременном приеме циклоспорина и норфлоксацина. Таким образом, при одновременном применении этих препаратов следует контролировать уровень циклоспорина в сыворотке крови и соответствующим образом корректировать дозы циклоспорина. Одновременное применение с препаратами, способными снижать артериальное давление, может вызвать тяжелую артериальную гипотензию хинолоны, включая норфлоксацин, может усиливать действие пероральных антикоагулянтов, включая варфарин или его производные или аналогичные вещества. Во время приема этих препаратов необходимо тщательно контролировать протромбиновое время или другие коагулограммы. Одновременное применение хинолонов, включая норфлоксацин, с глибуридом/глибенкламидом (производное сульфонилмочевины) редко вызывало тяжелую гипогликемию. Поэтому рекомендуется контролировать уровень сахара в крови при приеме этих лекарств. Сообщалось о снижении экскреции норфлоксацина с мочой при одновременном применении пробенецида и норфлоксацина. Одновременное применение нитрофурантоина не рекомендуется, так как нитрофурантоин может противодействовать антибактериальному действию норфлоксацина на мочевыводящие пути. Поливитамины или другие препараты, содержащие железо или цинк, антациды или сукральфат, не следует принимать одновременно с норфлоксацином или в течение 2 часов после его приема, поскольку они могут нарушать всасывание, что приводит к снижению уровня норфлоксацина в сыворотке и моче. Жевательные таблетки/буферы с антацидами или диданозином или педиатрический порошок для применения в виде раствора для приема внутрь не следует принимать одновременно с норфлоксацином или в течение 2 часов после его приема, поскольку они могут препятствовать всасыванию, что приводит к снижению сыворотки и уровень норфлоксацина в моче. Было показано, что некоторые хинолоны взаимодействуют с метаболизмом кофеина. Одновременное применение норфлоксацина с кофеинсодержащими препаратами может повышать концентрацию кофеина в плазме крови. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) с хинолонами, включая норфлоксацин, может увеличить риск стимуляции ЦНС и судорог. Поэтому норфлоксацин следует применять с осторожностью у людей, одновременно принимающих НПВП. Следует избегать одновременного применения хинолонов и фенбуфена. Норфлоксацин следует применять с осторожностью у людей, одновременно принимающих НПВП. Следует избегать одновременного применения хинолонов и фенбуфена. Норфлоксацин следует применять с осторожностью у людей, одновременно принимающих НПВП. Следует избегать одновременного применения хинолонов и фенбуфена. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) с хинолонами, включая норфлоксацин, может увеличить риск стимуляции ЦНС и судорог. Поэтому норфлоксацин следует применять с осторожностью у людей, одновременно принимающих НПВП. Следует избегать одновременного применения хинолонов и фенбуфена. Норфлоксацин следует применять с осторожностью у людей, одновременно принимающих НПВП. Следует избегать одновременного применения хинолонов и фенбуфена. Норфлоксацин следует применять с осторожностью у людей, одновременно принимающих НПВП. Следует избегать одновременного применения хинолонов и фенбуфена. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) с хинолонами, включая норфлоксацин, может увеличить риск стимуляции ЦНС и судорог. Поэтому норфлоксацин следует применять с осторожностью у людей, одновременно принимающих НПВП. Следует избегать одновременного применения хинолонов и фенбуфена. Норфлоксацин следует применять с осторожностью у людей, одновременно принимающих НПВП. Следует избегать одновременного применения хинолонов и фенбуфена. Норфлоксацин следует применять с осторожностью у людей, одновременно принимающих НПВП. Следует избегать одновременного применения хинолонов и фенбуфена. Норфлоксацин следует использовать с осторожностью у людей, одновременно принимающих НПВП. Следует избегать одновременного применения хинолонов и фенбуфена. Норфлоксацин следует применять с осторожностью у людей, одновременно принимающих НПВП. Следует избегать одновременного применения хинолонов и фенбуфена. Норфлоксацин следует применять с осторожностью у людей, одновременно принимающих НПВП. Следует избегать одновременного применения хинолонов и фенбуфена. Норфлоксацин следует использовать с осторожностью у людей, одновременно принимающих НПВП. Следует избегать одновременного применения хинолонов и фенбуфена. Норфлоксацин следует применять с осторожностью у людей, одновременно принимающих НПВП. Следует избегать одновременного применения хинолонов и фенбуфена. Норфлоксацин следует применять с осторожностью у людей, одновременно принимающих НПВП. Следует избегать одновременного применения хинолонов и фенбуфена.

Особые указания

Тендинопатия/разрыв сухожилия: фторхинолоны, включая норфлоксацин, связаны с повышенным риском тендинита и разрыва сухожилия в разном возрасте. Этот риск повышен у пациентов старше 60 лет, принимающих кортикостероиды, и у пациентов с пересаженными органами. При первых признаках боли в сухожилиях, отека или воспаления следует прекратить прием фторхинолонов, избегать физических нагрузок и немедленно обратиться к врачу для замены антибиотика.

Судороги: хинолоны также могут стимулировать центральную нервную систему (ЦНС), что может вызывать тремор, беспокойство, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации и судороги. Если эти реакции возникают у пациентов, получающих норфлоксацин, следует отменить препарат и принять соответствующие меры. Норфлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с известными или подозреваемыми нарушениями ЦНС, такими как тяжелый церебральный атеросклероз, эпилепсия и другие факторы, предрасполагающие к судорогам.

Реакции гиперчувствительности. У пациентов, принимавших хинолоны, включая норфлоксацин, сообщалось о серьезных, а иногда и с летальным исходом, реакциях гиперчувствительности (анафилактических реакциях), иногда сразу после первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, покалыванием, отеком гортани или лица, затрудненным дыханием, крапивницей и зудом. При возникновении аллергической реакции на норфлоксацин прием препарата следует прекратить. Тяжелые острые реакции гиперчувствительности требуют немедленного неотложного лечения.

У пациентов, получавших терапию хинолонами, включая норфлоксацин, редко сообщалось о других серьезных, а иногда и летальных случаях, связанных с гиперчувствительностью. Эти реакции обычно возникают после многократного приема. Клинические проявления могут включать одно или несколько из следующих: лихорадка, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона), васкулит, артралгия, миалгия, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, гепатит желтуха, острый некротический гепатит или печеночная недостаточность, анемия, включая гемолитическую и апластическую анемию, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения и/или другие гематологические нарушения.

Clostridium difficile-ассоциированная диарея: сообщалось о Clostridium difficile-ассоциированной диарее (CDAD) при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая норфлоксацин, и ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами приводит к модификации нормальной флоры толстого кишечника и может привести к усилению роста Clostridium. Следует тщательно собрать анамнез, поскольку известно, что CDAD возникает более чем через два месяца после применения антибиотиков. При подозрении или диагностировании псевдомембранозного колита следует прекратить прием норфлоксацина и начать соответствующую терапию.

Периферическая нейропатия: у пациентов, получавших хинолоны, включая норфлоксацин, наблюдались редкие случаи сенсорной или сенсомоторной аксональной полинейропатии, приводящей к парестезии, изменению чувствительности, включая снижение чувствительности, и слабости. Прием норфлоксацина следует прекратить, если у пациентов развиваются симптомы невропатии, включая боль, жжение, покалывание, онемение и/или слабость в конечностях.

Лечение сифилиса Эффективность норфлоксацина при лечении сифилиса не доказана. Противомикробные препараты, используемые в высоких дозах в течение короткого времени для лечения гонореи, могут маскировать или скрывать симптомы сифилиса. Все больные гонореей должны пройти серологическое исследование на сифилис. Пациенты, получающие норфлоксацин, должны пройти повторный серологический тест на сифилис через 3 месяца.

Кристаллурия: Кристаллурия не наблюдается при приеме препарата в дозе 400 мг 2 раза в сутки. В качестве меры предосторожности не следует превышать рекомендуемую суточную дозу, и пациент должен пить достаточное количество жидкости для обеспечения адекватной гидратации и адекватного диуреза.

Фоточувствительность/фототоксичность: Реакции фоточувствительности/фототоксичности, последние из которых могут проявляться в виде реакций на солнечные ожоги (например, солнечный ожог, эритема, везикулы, волдыри, отек), в том числе на участках, подверженных воздействию света (в основном лицо, декольте, разгибательные поверхности предплечий, тыльная сторона руки) может быть связано с применением хинолонов после пребывания на солнце или ультрафиолетового излучения. Поэтому следует избегать чрезмерного воздействия этих источников света. Прерывание лекарственной терапии необходимо при фототоксичности.

Миастения гравис: хинолоны, включая норфлоксацин, могут усугублять симптомы миастении и вызывать опасную для жизни слабость дыхательных мышц. Следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонов, включая норфлоксацин, у пациентов с миастенией.

Нарушения со стороны сердца: как и при применении других лекарственных средств, которые могут увеличивать интервал QT на ЭКГ, следует соблюдать осторожность при приеме норфлоксацина для лечения пациентов, страдающих гипокалиемией, брадикардией, или у пациентов, получающих сопутствующее лечение антиаритмическими средствами класса IA ​​или препаратами класса III. Некоторые фторхинолоны, в том числе норфлоксацин, следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих цизаприд, эритромицин, нейролептики, трициклические антидепрессанты, а также у пациентов с удлинением интервала QT на ЭКГ в личном или семейном анамнезе.

Назначение норфлоксацина при отсутствии доказанной бактериальной инфекции или профилактических показаний не принесет пользы пациенту, но увеличит риск бактериальной лекарственной устойчивости.

Пожилые пациенты Пожилые пациенты подвергаются повышенному риску развития серьезных заболеваний сухожилий, включая разрывы сухожилий, при приеме фторхинолонов, таких как норфлоксацин. Этот риск увеличивается у пациентов, получающих сопутствующее лечение кортикостероидами. Тендинит или разрыв сухожилия могут возникнуть во время или после окончания терапии; Были случаи заболевания, которые возникали в течение нескольких месяцев после прекращения лечения фторхинолонами. Назначение норфлоксацина для лечения пациентов пожилого возраста, особенно принимающих кортикостероиды, следует проводить с осторожностью.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Норфлоксацин может вызывать головокружение, обмороки, в связи с чем пациентов следует информировать о возможности такой реакции на норфлоксацин перед управлением потенциально опасными механизмами или участием в деятельности, требующей повышенного внимания внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Лечение: вызвать рвоту или промыть желудок. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением. Проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Необходимо пить большое количество воды.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещены в блистер (блистер) из прозрачной пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги или в блистер (стрип) из алюминиевой фольги).

В картонную коробку помещают 1 или 10 блистеров (блистеров) или 1 или 10 блистеров (стрипов) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Имя и страна держателя регистрационного удостоверения

Адрес организации, принимающей жалобы потребителей на качество продукции на территории Республики Казахстан

На фоне терапии норфлоксацином наблюдалось повышение протромбинового индекса.

Норбактин® (Norbactin ®)

В стрипах или блистерах по 10 штук; в пачке картонной 1, 2 или 3 стрипа или блистере.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: от белого до почти белого цвета, овальные со скошенными краями, с гравировкой «NBT 400» в виде четырехугольника с выпуклостью на одной стороне и линией на другой стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антибактериальное средство из группы фторхинолонов. Обладает бактерицидным действием. Воздействует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, следовательно, стабильность бактериальной ДНК. Дестабилизация цепи ДНК приводит к гибели бактерий. Обладает широким спектром антибактериального действия.

Чувствительны: Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp.), Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (индолположительные и индолотрицательные), Salmonella spp., Shigella spp., Yersinis enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas plesiomonas, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp.

Разную чувствительность к препарату имеют: Enterococcus faecalis, Streptococcus spp. (pyogenes, pneumoniae и viridans), Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuim.

Нечувствительные: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Treponema pallidum. Продолжительность эффекта около 12 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция – 20-40% (пища замедляет). Плазменный Tmax – 1 ч. Связывание с белками плазмы – 10-15%. Хорошо распределяется в организме (паренхима почек, яичники, жидкость из семенных канальцев, простаты, матки, органов брюшной полости и малого таза, желчь, грудное молоко). Проникает через ГЭБ и плаценту. В небольшой степени метаболизируется в печени.

Выводится через почки, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. В течение 24 ч с момента приема 32 % дозы выводится почками в неизмененном виде, 5–8 % — в виде метаболитов; Около 30% принятой дозы выводится с желчью.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, в том числе:

Противопоказания

Повышенная чувствительность к норфлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов;

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, горечь во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, псевдомембранозный энтероколит (при длительном применении), повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, уретральное кровотечение, гиперкреатининемия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмии, снижение АД, обморок, васкулит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, тендинит, разрывы сухожилий.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, эозинофилия, снижение гематокрита.

Взаимодействие

Одновременный прием антацидов, содержащих гидроксид алюминия или магния, а также препаратов, содержащих железо, цинк, сукральфат, снижает всасывание норфлоксацина (интервал между их приемом должен быть не менее 4 ч).

Снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении дозу теофиллина следует уменьшить.

Одновременный прием норфлоксацина с препаратами, обладающими потенциалом снижения АД, может вызвать резкое падение АД. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном введении барбитуратосодержащих анестетиков следует контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление, показатели ЭКГ.

Одновременное применение с препаратами, снижающими судорожный порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.

Повышает концентрацию непрямых антикоагулянтов, циклоспорина (взаимно) в сыворотке крови.

Способ применения и дозы

В помещении, натощак (не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после еды), обильное питье.

При неосложненном остром цистите назначают по 200-400 мг 2 раза в сутки в течение 3-5 дней.

При острых инфекциях мочевыводящих путей – по 400 мг 2 раза/сут в течение 7-10 дней.

При рецидивирующих или хронических рецидивирующих инфекциях мочевыводящих путей: по 400 мг 2 раза/сут в течение 4 нед и по 400 мг/сут до 12 нед в случае рецидива.

При инфекциях половых органов: по 400-600 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

При неосложненной острой гонококковой инфекции: 800 мг однократно.

Для профилактики сепсиса у больных с нейтропенией: по 400 мг 3 раза в сутки в течение 8 недель.

При инфекциях желудочно-кишечного тракта – по 400 мг 2 раза/сут в течение 3-5 дней.

Для профилактики бактериальной диареи в эпидемически неблагополучных районах – по 400 мг 1 раз/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при Cl креатинина более 20 мл/мин коррекция режима дозирования не требуется. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин (или уровне креатинина сыворотки более 5 мг/100 мл) и больным, находящимся на гемодиализе, назначают половину терапевтической дозы 2 раза в сутки или полную дозу 1 раз в сутки.

Передозировка

Симптомы (3 г за 45 мин): головокружение, тошнота, рвота, сонливость, холодный пот, отек лица без изменений основных показателей гемодинамики.

Лечение: промывание желудка, адекватная гидратационная терапия с форсированным диурезом. Требуется обследование и наблюдение в стационаре в течение нескольких дней.

Особые указания

При необходимости назначения препарата Норбактин® в период лактации необходимо решить проблему прекращения лактации.

В период лечения препаратом больным следует давать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).

На фоне терапии норфлоксацином наблюдалось повышение протромбинового индекса.

Во время оперативных вмешательств следует контролировать состояние свертывающей системы крови.

Во время лечения Норбактином следует избегать воздействия прямых солнечных лучей.

При появлении болей в сухожилиях или при первых признаках тендовагинита рекомендуется отменить препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В связи с возможным возникновением головокружения пациентам, принимающим Норбактин®, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Активен в отношении некоторых грамположительных бактерий (в т. ч золотистого стафилококка).

Норбактин (Norbactin)

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Норбактин

10 кусочков. – упаковка ячеистая контурная (1) – пакеты картонные.

Фармакологическое действие

Синтетическое противомикробное средство из группы фторхинолонов широкого спектра действия. Обладает бактерицидным действием. Ингибируя ДНК-гиразу, он прерывает процесс суперспирализации ДНК.

Очень активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.

Активен в отношении некоторых грамположительных бактерий (в т. ч золотистого стафилококка).

Анаэробные бактерии устойчивы к норфлоксацину, Enterococcus spp и Acinetobacter spp.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Норбактин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к норфлоксацину.

Для приема внутрь: заболевания мочевыводящих путей, предстательной железы, желудочно-кишечного тракта, гонорея, профилактика рецидивов инфекций мочевыводящих путей, бактериальные инфекции у больных с гранулоцитопенией, «диарея путешественников”.

Для местного применения: конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, язвы роговицы, блефарит, блефароконъюнктивит, острое воспаление мейбомиевых желез и дакриоцистит, профилактика глазных инфекций после удаления инородного тела с роговицы или конъюнктивы, после химического повреждения, до и после глаз операция; наружный отит, острый средний отит, хронический средний отит, профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на органе слуха.

Режим дозирования

Индивидуальный. Разовая доза внутрь составляет 400-800 мг, кратность применения – 1-2 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, анорексия, диарея, боль в животе.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения сна, раздражительность, тревожность.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Следует с осторожностью применять у больных с эпилепсией, судорожным синдромом другой этиологии, с выраженными нарушениями функции почек и печени. В период лечения больным следует давать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).

Норфлоксацин следует принимать по крайней мере за 2 часа до или через 2 часа после приема антацидов или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении норфлоксацина с варфарином усиливается антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном применении норфлоксацина с циклоспорином наблюдается повышение концентрации последнего в плазме крови.

При одновременном приеме норфлоксацина и антацидов или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат, всасывание норфлоксацина снижается за счет образования энтеросорбентов с ионами металлов (интервал между их приемом должен быть не менее 4 ч).

При одновременном приеме норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении следует уменьшить дозу теофиллина.

Одновременный прием норфлоксацина с препаратами, способными снижать АД, может вызвать резкое падение АД. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном приеме барбитуратов, анестетиков следует контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление, показатели ЭКГ. Одновременное применение с препаратами, снижающими эпилептический порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.

Активен в отношении некоторых грамположительных бактерий (в т. ч золотистого стафилококка). Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения сна, раздражительность, тревожность..