Бупивакаин (Bupivacainum)
Местный анестетик амидной группы. Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в 95% этаноле, растворим в воде, слабо растворим в хлороформе и ацетоне.
Фармакологическое действие
Фармакология
Блокирует появление и проведение нервного импульса, повышая порог возбудимости нервного волокна и снижая величину потенциала действия. Являясь слабым липофильным основанием, проникает через липидную оболочку нерва в его внутренности и, переходя в катионную форму (из-за более низкого рН), ингибирует натриевые каналы.
Величина системной абсорбции зависит от дозы, концентрации и объема используемого раствора, пути введения, васкуляризации места инъекции и наличия/отсутствия эпинефрина (адреналина) или другого сосудосуживающего средства. Связь с белками плазмы непостоянна и определяется количеством препарата, поступившим в системный кровоток: чем ниже концентрация, тем выше связывание с белками. Преодолевает плацентарный барьер путем пассивной диффузии. Обладает высоким сродством к белкам крови (около 95%), плохо проходит через гистогематические барьеры (соотношение плода к организму матери 0,2 к 0,4). В зависимости от пути введения обнаруживается в значительных количествах в хорошо перфузируемых тканях: головном мозге, миокарде, печени, почки и легкие. При проведении каудальной, эпидуральной и проводниковой анестезии Cmax достигается через 30–45 мин. T1/2 у взрослых составляет 2,7 ч, у новорожденных – 8,1 ч. Биотрансформируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Выводится в основном почками, при этом 6% в неизмененном виде.
Тяжесть анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости импульса конкретного нервного волокна. Клиническая последовательность торможения проведения от разных типов рецепторов следующая: болевая, температурная, тактильная, проприоцептивная и нервно-мышечная эфферентная. Попадая в системный кровоток, он поражает сердечно-сосудистую систему и центральную нервную систему. При возгорании/при введении больших доз отмечается замедление проводимости и угнетение автоматизма синусового узла, появление желудочковых аритмий, остановка кардиостимулятора. Отмечается снижение сердечного выброса (отрицательный инотропный эффект), ОПСС и АД. Влияние на ЦНС проявляется угнетением центров продолговатого мозга, в т. ч.
Местная анестезия развивается через 2-20 минут после введения и продолжается до 7 часов, может быть продлена путем добавления к раствору адреналина (других сосудосуживающих средств) в соотношении 1:200 000. После окончания анестезии наступает длительная фаза обезболивание.
Бупивакаин 0,75% раствор в акушерской практике не применяют в связи с частыми случаями остановки сердца и дыхания у пациенток. Внутривенная регионарная анестезия препаратом иногда приводит к летальному исходу. При проведении ретробульбарной анестезии описаны случаи остановки дыхания.
пн. 15:00-20:00
чт. 09:00-12:00
ГБУЗ ЦЛО ДЗМ Аптечный пункт № 40-3
"Горячая линия" ГП №19: 8 (977) 851-57-76
109451, г. Москва, ул. Верхние поля, д. 34, корп. 4