КАК ВЫБРАТЬ МЕСТНЫЙ АНЕСТЕТИК ДЛЯ ЭФФЕКТИВНОГО И БЕЗОПАСНОГО ОБЕЗБОЛИВАНИЯ(Часть 1)

2.1.1.1. Местноанестезирующие средства

Местные анестетики при контакте с чувствительными нервными окончаниями или проводниками вызывают потерю чувствительности: анестезию (от греч esthesis: ощущение, боль и отрицание). Они уменьшают или полностью устраняют поступление импульсов от места болезненных манипуляций (операций) к ЦНС, при этом купируется боль без потери сознания и сохраняется контакт больного с врачом.

К местным анестетикам предъявляется ряд требований: они должны обладать высокой селективностью и широким спектром действия, малой токсичностью, не раздражать ткани, выдерживать стерилизацию, обеспечивать достаточную анестезию тканей при длительных операциях; желательно, чтобы они сужали сосуды.

Ингибируя немиелинизированные волокна типа С, местные анестетики сначала уменьшают болевую чувствительность, затем обонятельную, вкусовую, температурную и, наконец, не в последнюю очередь тактильную; ощущение прикосновения и давления передается по миелиновым волокнам типа А. Двигательные волокна, имеющие большой диаметр, относительно резистентны к действию этих препаратов, поэтому снятие чувствительности невозможно, что сопровождается параличом мышц.

По химической структуре местные анестетики делятся на две группы: сложные эфиры и амиды.

К сложным эфирам относятся прокаин (новокаин), кокаин, тетракаин (дикаин), бензокаин (анестезин). Эфирные связи неустойчивы, поэтому анестетики этой группы быстро разрушаются ферментами в тканях и крови и действуют кратковременно.

В группу амидов входят: тримекаин, лидокаин (ксилокаин, ксикаин), бумекаин (пиромекаин), мепивакаин (менивастезин, скандонест), артикаин (ультракаин, септонест), бупивакаин (маркаин). Местные анестетики амидной группы, биотрансформация которых происходит только в печени, инактивируются медленнее и действуют дольше.

Местные анестетики являются слабыми основаниями, плохо растворимыми в воде, поэтому их применяют в виде водорастворимых кислых солей (например, гидрохлоридов), которые легко диффундируют во все ткани, но не обладают местноанестезирующей активностью. Последняя возвращается после гидролиза соли в тканях: выделяется анестетическая основа, хорошо растворимая в липидах, богатая нервной тканью. Большинство местных анестетиков имеют константу диссоциации 7,7-7,8, поэтому гидролиз возможен только в щелочной среде (при рН не ниже 7,4).

Механизм действия местных анестетиков связан с нарушением в нервном окончании или нервном волокне электрохимических процессов, осуществляющих транспорт ионов через мембрану и проведение нервных импульсов. Благодаря высокой растворимости в липидах анестезирующая основа абсорбируется оболочкой нервного волокна, накапливаясь в ней. Внутри клетки рН ниже, чем снаружи мембраны, и местные анестетики переходят в катионную форму, взаимодействующую с мембранными рецепторами. Снижается проницаемость клеточной мембраны для ионов, особенно натрия (блокируются натриевые каналы). Заряд мембраны стабилизируется, деполяризации и потенциала действия не возникает, а значит, генерация (проведение) нервного импульса невозможна. В результате импульсы, в основном болевые импульсы, не поступают в ЦНС с периферии, что позволяет безболезненно проводить манипуляции и травматичные операции. Активность препарата зависит от растворимости в воде и жирах, а также от связывания с белками оболочки нервного волокна.

Таблица 1 Физико-химические и фармакологические свойства местных анестетиков

ХарактеристикиНовокаинЛидокаинМепивакаинУльтракаинКонстанта диссоциации (pKa)8,97,87.77,8Связывание с белками в %5,8777895Сравнительная деятельностьодин2-42-43-5Сравнительная токсичностьодиндвадва1,5

При прочих равных условиях местный анестетик тем эффективнее, чем выше его концентрация на внешней стороне оболочки нервного волокна.

В условиях воспаления, сопровождающегося местным тканевым ацидозом, действие местных анестетиков снижается, так как происходит гидролиз соли и высвобождение анестезирующего основания (особенно новокаина, имеющего константу диссоциации 8, 9). Кроме того, наличие гиперемии и повышенной проницаемости сосудов при воспалении ускоряет всасывание анестетиков из места инъекции. Для усиления действия местных анестетиков проводят премедикацию седативными и обезболивающими препаратами. К растворам местных анестетиков добавляют сосудосуживающие средства (эпинефрин, норадреналин, вазопрессин и др.). Сосудосуживающие средства, замедляющие реабсорбцию анестетика в месте введения, пролонгируют и улучшают анестезию, снижают токсичность препарата.

В зависимости от вмешательства могут использоваться различные виды местной анестезии.

Поверхностная, терминальная, терминальная или аппликационная анестезия достигается нанесением местного анестетика (в виде раствора, мази или порошка) на слизистую оболочку, раневую поверхность, пульпу или твердые ткани зуба. Для этого вида анестезии следует использовать препараты, хорошо проникающие в ткани и воздействующие на чувствительные нервные окончания. Через неповрежденную кожу они не проходят. Кокаин применяют для поверхностной анестезии дикаин, анестезин, пиромекаин, лидокаин и тримекаин в растворах или мазях 1-5% концентрации.

Инфильтрационная анестезия достигается послойной пропиткой тканей раствором местных анестетиков, блокируются чувствительные нервные окончания и волокна. Для этого вида анестезии подходят только малотоксичные препараты (новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин и ультракаин) в низких концентрациях (0,25-0,5% растворы), так как для импрегнации тканей часто требуются большие объемы препарата.

Проводниковая или регионарная анестезия достигается введением раствора анестетика по ходу нерва: блокируется проведение импульсов по стволу нерва и утрачивается чувствительность тканей, иннервируемых этим нервом. Для проводниковой анестезии применяют те же препараты, что и для инфильтрационной (новокаин, тримекаин, лидокаин, мепивакаин, ультракаин и бупивакаин), однако объем вводимого анестетика меньше, а концентрация выше (растворы на 1-4%). Еще меньшие объемы анестетика (1-2 мл) используют при спинномозговой анестезии, являющейся разновидностью проводниковой. Применяются высокоактивные препараты (лидокаин) или новокаин в высокой концентрации (5.

Каспарова Элина Артуровна -
Главный врач Поликлиники №19 (ГП 19 ДЗМ)
Приём населения:
пн. 15:00-20:00
чт. 09:00-12:00

ГБУЗ ЦЛО ДЗМ Аптечный пункт № 40-3
"Горячая линия" ГП №19: 8 (977) 851-57-76
109451, г. Москва, ул. Верхние поля, д. 34, корп. 4
Оцените статью
Поделиться с друзьями
Городская поликлиника №19 (ГБУЗ №19)
Adblock
detector