Новокаин (Novocaine)
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно васкуляризации и скорости кровотока в месте инъекции) и конечной дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (оказывает умеренное сосудорасширяющее действие) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидов и может ослаблять их противомикробное действие).
Период полувыведения составляет 30-50 секунд, в неонатальном периоде – 54-114 секунд. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, не более 2% выводится в неизмененном виде%.
Фармакодинамика
Местный анестетик с умеренной анестезирующей активностью и широким спектром терапевтического действия. Являясь слабым основанием, он блокирует натриевые каналы, затрудняет генерацию импульсов в чувствительных нервных окончаниях и проведение импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток, не оказывая выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов разной модальности.
При прямом сосудистом всасывании и введении в кровоток снижает возбудимость периферических холинергических систем, снижает образование и выделение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (оказывает определенное ганглиоблокирующее действие), устраняет спазм гладкой мускулатуры и снижает возбудимость миокарда и двигательных зон коры головного мозга.
Устраняет нисходящие тормозные влияния на ретикулярную формацию ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. Обладает непродолжительной анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии 0,5-1 час).
Показания
Инфильтрационная анестезия; шейная, параренальная, циркулярная и паравертебральная вагосимпатические блокады.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т. ч к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам – эфирам), детский возраст до 12 лет. Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом прогрессирующего инфильтрата).
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокады сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст (от 12 до 18 лет) и у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); ослабленные пациенты; беременность и роды, период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Для инфильтрационной анестезии применяют растворы 2,5 мг/мл, 5 мг/мл; для анестезии по методу Вишневского (тугая прогрессирующая инфильтрация) – растворы 1,25 мг/мл, 2,5 мг/мл.
Для уменьшения всасывания и пролонгирования действия при местной анестезии дополнительно вводят 0,1% раствор адреналина: 1 капля на 2–5–10 мл раствора новокаина.
При параренальной блокаде (по А. В. Вишневскому) в паранефральную клетчатку вводят 50-80 мл раствора 5 мг/мл или 100-150 мл раствора 2,5 мг/мл.
При вагосимпатической шейной блокаде вводят 30-100 мл раствора 2,5 мг/мл.
Для циркулярной или паравертебральной блокады при экземе, атопическом дерматите и радикулите внутрикожно вводят раствор 2,5 мг/мл или 5 мг/мл.
Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции не более 500 мл раствора 2,5 мг/мл или 150 мл раствора 5 мг/мл.
Режим дозирования для детей (от 12 до 18 лет) в зависимости от возраста и массы тела не разработан; максимальная доза составляет 15 мг/кг.
Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение АД, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на ЦНС проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, повышение или снижение АД, коллапс, расширение периферических сосудов, брадикардия, аритмия, боль в груди, тризм, тремор, нарушение зрения и слуха, нистагм, стойкая анестезия, гипотермия, метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до анафилактической шок).
Особые указания
Прокаин обладает высоким аллергенным потенциалом. Основной причиной развития побочных реакций при применении новокаина является высокая концентрация в плазме крови, которая может наблюдаться вследствие передозировки, быстрой системной абсорбции, непреднамеренного сосудистого введения или медленной метаболической деградации. Кроме того, снижение толерантности, в том числе вследствие дефицита холестерина плазмы, наличие факторов, влияющих на связывание с белками плазмы, таких как ацидоз, сопутствующие заболевания, приводящие к гипоальбуминемии, конкуренция с другими препаратами за связывание с белками плазмы могут привести к повышению в плазменной концентрации новокаина. В связи с этим во время анестезии требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем.
Перед применением рекомендуется обязательное тестирование на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии с использованием одной и той же суммарной дозы токсичность прокаина тем больше, чем более концентрированный раствор используется.
Регионарную и местную анестезию должны выполнять опытные специалисты в надлежащим образом оборудованном кабинете при наличии готового оборудования и необходимых препаратов для кардиомониторинга и реанимации. Анестезиологический персонал должен иметь квалификацию и обучение методам анестезии и должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций, а также других осложнений.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Потенцирует угнетающее действие на ЦНС общей анестезии, снотворных и седативных средств, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
Антикоагулянты (ардепарин натрия, дальтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск кровотечений.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, возрастает риск развития местной реакции в виде боли и отека.
Применение с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного падения АД.
При совместном применении новокаина с наркотическими анальгетиками наблюдается аддитивный эффект, при этом потенцируется угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) пролонгируют действие местного анестетика.
Прокаин снижает антимиастенический эффект препаратов, особенно при применении в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции при лечении миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические препараты, циклофосфамид, демекария бромид, эхотиопа йодид, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.
Форма выпуска
Флаконы стеклянные по 200 мл и 400 мл, укупоренные резиновыми пробками и снабженные алюминиевыми колпачками.
Каждый флакон вместе с инструкцией по применению помещен в картонную пачку.
24, 28 флаконов по 200 мл или 12, 15 флаконов по 400 мл с одинаковым количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку – коробки из гофрокартона с прокладками и сетками.
пн. 15:00-20:00
чт. 09:00-12:00
ГБУЗ ЦЛО ДЗМ Аптечный пункт № 40-3
"Горячая линия" ГП №19: 8 (977) 851-57-76
109451, г. Москва, ул. Верхние поля, д. 34, корп. 4