ТРИМЕКАИН
ТРИМЕКАИН (Trimecainum; синоним: Mesocain, Mesidicaine, Trimecaini Hydrochloridum и др.; sp. B) — местноанестезирующее и антиаритмическое средство 2,4,6-триметиланилида диэтиламиноуксусной гидрохлорид; C15H24-ON2-HCl:
Белый или белый кристаллический порошок с легким желтоватым оттенком, легко растворимый в воде. Растворы (рН 4,4—6,1) готовят на изотоническом растворе хлорида натрия и стерилизуют при 100° в течение 30 мин. При инфильтрационной, проводниковой и спинномозговой анестезии Т превосходит новокаин (см.) по скорости развития эффекта примерно в 1,5—2 раза, по активности — в 2—2,5 раза, по продолжительности действия — в 3—4 раза. В виде 2-5% растворов вызывает терминальную анестезию и по активности соответствует кокаину (см). Обладая реабсорбционным действием Т., подобно ксикаину (см.), оказывает выраженное антиаритмическое действие при предсердных и желудочковых аритмиях сердца. В терапевтических дозах не угнетает сократимость и проводимость миокарда, не снижает артериального давления и не изменяет кислотно-щелочной и электролитный баланс. По фармакокинетике (см.) Т близок к ксикаину. Период полувыведения Т при внутривенном введении составляет в среднем 168 мин, клиренс — 0,71 л/мин. По терапевтической широте Т превосходит новокаин, ксикаин, дикаин (см.) и совкаин (вер.).
В качестве анестетика Т применяют при всех видах местной анестезии. В качестве антиаритмического средства Т применяют Х фикс при желудочковых аритмиях (см. Аритмии сердца). Как и ксикаин, Т весьма эффективен при желудочковых аритмиях, развивающихся в остром периоде инфаркта миокарда. Кроме того, Т может использоваться для предотвращения фибрилляции желудочков при остром инфаркте миокарда.
Для инфильтрационной анестезии Т применяют в виде 0,125% раствора (до 1500 мл), 0,25% раствора (до 1000 мл), 0,5% раствора (до 500 мл). Высшая доза при применении 0,125-0,5% растворов – 2 г. Для проводниковой анестезии используют до 100 мл 1% раствора или до 30 мл 2% раствора. Для спинномозговой анестезии используют 2-3 мл 5% раствора, для поверхностной – 2-5% раствора. К растворам, применяемым в оториноларингологической практике, добавляют 0,1% р-р адреналина гидрохлорида (из расчета 1 капля на каждые 2 мл Т р-ра). Для эпидуральной анестезии применяют 1%, 2% и 3% растворы (иногда в смеси с аутокровью или 5% раствором глюкозы). К этим растворам Т добавляют раствор адреналина гидрохлорида при 0, 1% (из расчета 5-8 капель на 20-25 мл 2% раствора Т). Растворы вводят с осторожностью, дробно из расчета 3 мл за 1 мин. Для первой инъекции используют не более 5 мл 1-3% раствора. При отсутствии признаков спинномозговой анестезии введение повторяют (каждые 5 мин вводят 10 мл 1% раствора или 5 мл 2-3 раствора) до суммарной дозы 50 мл 1% раствора, 30 мл 2% раствора и 18 мл 3% раствора. Во время операции при необходимости Т повторно вводят через 1,5, 2 часа. Для эпидуральной анестезии у детей используют 1—3% р-р Т., вводят ржи со скоростью 3 мл в 1 мин. Начальная доза не должна превышать 1,5 мл. Для первой инъекции используют не более 5 мл 1-3% раствора. При отсутствии признаков спинномозговой анестезии введение повторяют (каждые 5 мин вводят 10 мл 1% раствора или 5 мл 2-3 раствора) до суммарной дозы 50 мл 1% раствора, 30 мл 2% раствора и 18 мл 3% раствора. Во время операции при необходимости Т повторно вводят через 1,5, 2 часа. Для эпидуральной анестезии у детей используют 1—3% р-р Т., вводят ржи со скоростью 3 мл в 1 мин. Начальная доза не должна превышать 1,5 мл. Для первой инъекции используют не более 5 мл 1-3% раствора. При отсутствии признаков спинномозговой анестезии введение повторяют (каждые 5 мин вводят 10 мл 1% раствора или 5 мл 2-3 раствора) до суммарной дозы 50 мл 1% раствора, 30 мл 2% раствора и 18 мл 3% раствора. Во время операции при необходимости Т повторно вводят через 1,5, 2 часа. Для эпидуральной анестезии у детей используют 1—3% р-р Т., вводят ржи со скоростью 3 мл в 1 мин. Начальная доза не должна превышать 1,5 мл. 30 мл 2% раствора и 18 мл 3% раствора. Во время операции при необходимости Т повторно вводят через 1,5, 2 часа. Для эпидуральной анестезии у детей используют 1—3% р-р Т., вводят ржи со скоростью 3 мл в 1 мин. Начальная доза не должна превышать 1,5 мл. 30 мл 2% раствора и 18 мл 3% раствора. Во время операции при необходимости Т повторно вводят через 1,5, 2 часа. Для эпидуральной анестезии у детей используют 1—3% р-р Т., вводят ржи со скоростью 3 мл в 1 мин. Начальная доза не должна превышать 1,5 мл.
Т можно сочетать с адреналином, наркотическими и нейролептиками, антибиотиками и сульфаниламидами.
В качестве антиаритмического средства Т вводят внутривенно медленно струйно (5-7,5 мл 2% раствора со скоростью 1 мл/мин) или капельно (0,2% раствор на изотоническом растворе натрия хлорида) или 5% ре раствора глюкозы со скоростью 1 мл/мин) со скоростью 10-40 капель в 1 мин.).
При передозировке или быстром введении струйно 2% раствора в вену могут появиться признаки интоксикации (бледность, тошнота, головная боль, головокружение, обморок, коллапс, клонические судороги), барбитуратов (см.), эфедрина (см.), Кордиамин (см.). При полной атриовентрикулярной блокаде сердца, а также при печеночной и почечной недостаточности Т следует применять с осторожностью (в меньших дозах).
Форма выпуска: порошок; ампулы по 10 мл 0,25% раствора; 2,5 и 10 мл 0,5% раствора; 2, 2,5 и 10 мл 1% раствора; 1, 2, 5 и 10 мл 2% раствора; 1 и 2 мл 5% раствора. Хранить в нормальных условиях.
Библиография: Генденштейн Э. И и др. анестетик Тримекаин – антиаритмическое средство, Хим.-фарм юр., №7, с. 104, 1982, библиогр.; Пиотровский В. К и др. аармакокинетические характеристики тримекаина в сравнении с лидокаином у больных с инфарктом миокарда, Кардиология, Том 22, № 4, с. 62, 1982; Прянишникова Н. Т и Шаров Н. А. Тримекаин, Фармакология и клиническое применение, JI., 1967; Рябо лошадь О. С и соавт. Сравнительное клиническое изучение тримекаина и лидокаина в качестве антиаритмических препаратов у больных инфарктом миокарда, Кардиология, т. 1, с. 20, № 10, с. 40, 1980; Успехи в создании новых лекарств, изд. Д. А. Харкевича, с. 242, 262, Москва, 1973.
пн. 15:00-20:00
чт. 09:00-12:00
ГБУЗ ЦЛО ДЗМ Аптечный пункт № 40-3
"Горячая линия" ГП №19: 8 (977) 851-57-76
109451, г. Москва, ул. Верхние поля, д. 34, корп. 4