Лидокаина гидрохлорид (10 мг/мл): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Lidocaine, Лидокаин)

Лидокаина гидрохлорид (Lidocaine hydrochloride)

Представленная научная информация носит общий характер и не может быть использована для принятия решения о возможности применения того или иного лекарственного средства.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Лидокаина гидрохлорид

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его мембраностабилизирующей активностью, способностью блокировать натриевые каналы, повышать проницаемость мембран возбудимых нейронов и мембран кардиомиоцитов.

Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию желудочков, тормозит деполяризацию IV фазы в волокнах Пуркинье (особенно в ишемизированном миокарде), снижая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимум разности потенциалов, при котором кардиомиоциты реагируют на преждевременную стимуляцию. Уменьшает длительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период в волокнах Пуркинье, угнетает их автоматизм. В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, устраняя условия для формирования феномена «ри-энтри» (re-entry), особенно в условиях ишемического поражения сердца мышцы, например, при инфаркте миокарда. В то же время лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных аритмогенных зон, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократительную способность миокарда и не замедляет AV проводимость. Отрицательный инотропный эффект незначителен и проявляется кратковременно при быстром введении высоких доз.

Фармакокинетика

При медленном внутривенном введении без начальной нагрузочной дозы Cmax достигается через 5-6 ч (у больных с острым инфарктом миокарда – до 10 ч). Связывание с белками плазмы – 50-80%. Т1/2 – 6-9 мин. Быстро распределяется в хорошо перфузируемых органах и тканях, включая сердце, легкие, печень, почки, затем в мышечную и жировую ткани. Лидокаин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, вероятно, путем пассивной диффузии. Выделяется с грудным молоком (до 40% концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-деалкилированию с образованием ксилида моноэтилглицина и ксилида глицина. Глицинксилид имеет более длительный T 1/2 (около 10 ч), чем лидокаин, и может накапливаться при повторном приеме. Метаболиты, образующиеся в результате дальнейшего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%. T 1/2 при непрерывной инфузии в течение 24–48 ч составляет около 3 ч. Подкисление мочи увеличивает выведение лидокаина.

Показания активных веществ препарата Лидокаина гидрохлорид

Купирование стойких пароксизмов желудочковой тахикардии, в том числе при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах.

Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 часов).

Желудочковые аритмии вследствие интоксикации гликозидами.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования того или иного препарата зависит от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Необходимо строго соблюдать соответствие лекарственной формы того или иного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Первая доза вводится в виде болюса с последующей немедленной непрерывной инфузией под контролем ЭКГ. Необходимость повторных болюсных инъекций, доза и продолжительность инфузии зависят от терапевтического эффекта и клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: аллергические и анафилактоидные реакции (крапивница на коже и слизистых оболочках, кожный зуд, ангионевротический отек), анафилактоидный шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, беспокойство, нервозность, нистагм, онемение языка, сонливость, тремор, судороги (риск их развития возрастает на фоне гиперкапнии и ацидоза), парестезии вокруг рта, спутанность сознания или потеря сознания, кома, паралич дыхательной мускулатуры, моторная и сенсорная блокада.

Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, диплопия и преходящий амавроз, нистагм.

Со стороны органа слуха и лабиринта: шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, брадикардия, при приеме с вазоконстриктором: тахикардия, расширение периферических сосудов, коллапс, сердечная недостаточность (вследствие отрицательного инотропного действия), аритмия, остановка сердца, боль в грудной клетке.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к лидокаину и другим анестетикам амидного типа; выраженная синоатриальная блокада, СССУ, АВ блокада II-III степени (кроме случаев введения зонда для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения внутрижелудочковой проводимости, синдром WPW; кардиогенный или гиповолемический шок, острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV HR); выраженная артериальная гипотензия; синдром Морганьи-Адамса-Стокса; возраст детей до 18 лет.

Заболевания почек и печени, миастения; хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, гиповолемия, синусовая брадикардия, нарушения АВ и внутрижелудочковой проводимости, угнетение дыхания, порфирия, судорожные расстройства (в т. ч в анамнезе), критические и ослабленные больные, пожилые пациенты (старше 65 лет), Мелькерссон-Розенталь синдром; III триместр беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применение возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Применение при нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожность при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам до 18 лет

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушения кислотно-щелочного состояния.

Лидокаин следует применять с осторожностью в сочетании с препаратами, которые взаимодействуют с лидокаином и приводят к повышению биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоин) или пролонгированию выведения (например, при печеночной или почечной недостаточности) метаболиты могут накапливаться).

При применении препарата у пациентов, получающих антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), следует установить тщательное наблюдение и мониторирование ЭКГ, поскольку возможно потенцирование влияния на сердце.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и выполнения других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Токсичность лидокаина повышается при его одновременном применении с циметидином из-за повышения концентрации лидокаина. Оба препарата уменьшают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность. Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации. Противовирусные препараты (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир) также могут вызывать повышение концентрации лидокаина в сыворотке).

Гипокалиемия, вызванная диуретиками, может снижать эффект лидокаина при одновременном применении.

Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмические средства, такие как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты являются аддитивными.

Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмическими средствами класса III (например, амиодароном) не проводились, но рекомендуется соблюдать осторожность.

У пациентов, одновременно принимающих нейролептики, которые удлиняют или могут удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, адреналин (при случайном введении) или антагонисты серотониновых 5-HT3-рецепторов (например, трописетрон, доласетрон).), может увеличить риск желудочковых аритмий.

Одновременное применение хинупристина/дальфопрастина может повысить концентрацию лидокаина и, таким образом, увеличить риск желудочковых аритмий.

У пациентов, одновременно принимающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск увеличения и продолжительности нервно-мышечной блокады.

После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности; лидокаин по структуре похож на бупивакаин.

Дофамин и 5-гидрокситриптамин снижают судорожный порог лидокаина. Опиоиды, вероятно, обладают противосудорожным действием, что подтверждается доказательствами того, что лидокаин снижает судорожный порог по сравнению с фентанилом у людей. Комбинация опиоидов и противорвотных средств, которая иногда используется для седативного действия у детей, может снизить судорожный порог лидокаина и усилить его угнетающее действие на ЦНС.

Применение адреналина вместе с лидокаином может снижать системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении резко возрастает риск развития желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.

Одновременное применение других антиаритмических средств, β-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проводимость, желудочковую проводимость и сократимость.

Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает продолжительность действия лидокаина.

Одновременное применение лидокаина и эрготаминовых алкалоидов (например, эрготамина) может вызвать выраженную артериальную гипотензию.

Следует соблюдать осторожность при использовании седативных средств, поскольку они могут препятствовать действию местных анестетиков на ЦНС.

Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических препаратов (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, так как это может привести к снижению эффективности и, как следствие, к увеличению потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усиливать угнетающее действие лидокаина на сердце.

Анальгетический эффект местных анестетиков может усиливаться опиоидами и клонидином.

Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие местных анестетиков.

Лидокаин несовместим с амфотерицином В, метогекситоном и нитроглицерином.

При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, который используется при эпидуральной анестезии, но усиливает угнетение ЦНС и дыхания. Сосудосуживающие средства (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующий эффект лидокаина и могут вызывать повышение АД и тахикардию.

Одновременное применение с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин), вероятно, усиливает местноанестезирующий эффект лидокаина и увеличивает риск снижения АД.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного падения АД и брадикардии.

Антикоагулянты (включая ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск кровотечения. Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.

Лидокаин снижает действие антимиастенических препаратов, усиливает и пролонгирует действие миорелаксантов.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, возрастает риск местной реакции в виде болезненного отека.

Не рекомендуется смешивать лидокаин с другими лекарствами.

Каспарова Элина Артуровна -

Главный врач Поликлиники №19 (ГП 19 ДЗМ)

Приём населения:
пн. 15:00-20:00
чт. 09:00-12:00

ГБУЗ ЦЛО ДЗМ Аптечный пункт № 40-3
"Горячая линия" ГП №19: 8 (977) 851-57-76
109451, г. Москва, ул. Верхние поля, д. 34, корп. 4