Новокаин (0.5 %, 2мл, 5мл, Химфарм АО): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Прокаин)

Новокаин

Местный анестетик с умеренной анестезирующей активностью и широким спектром терапевтического действия. Являясь слабым основанием, он блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, и тем самым препятствует генерации импульсов на окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток, не оказывая выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов разной модальности. Обладает непродолжительной анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии 0,5-1 час).

При всасывании в системный кровоток и прямом сосудистом введении может снижать возбудимость периферических холинергических систем, уменьшать образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (оказывает некоторое ганглиоблокирующее действие), устранять спазм гладкой мускулатуры и снижать возбудимость миокард и двигательные зоны коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает обезболивающее, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния на ретикулярную формацию ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В высоких дозах.

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (оказывает умеренное сосудорасширяющее действие) и парааминобензойной кислоты. Период полувыведения составляет 0,7 минуты. Выводится в основном через почки в виде метаболитов (80 %).

Показания

Инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная анестезия; Шейно-параренальная вагосимпатическая блокада.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т. ч к парааминобензойной кислоте и другим эфирам местных анестетиков), детский возраст до 12 лет.

Для анестезии методом прогрессирующего инфильтрата – выраженные фиброзные изменения в тканях.

С осторожностью

Растворы новокаина с осторожностью применяют при экстренных операциях, сопровождающихся острой кровопотерей; при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока (при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); при прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокады сердца и шока); при воспалительных заболеваниях или инфицировании места инъекции; при дефиците псевдохолинэстеразы; при почечной недостаточности; у детей в возрасте от 12 до 18 лет, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); у тяжелобольных и ослабленных больных; в периоды беременности и родов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применять с осторожностью, когда потребность в ожидаемом анестезирующем эффекте превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Доза и концентрация раствора новокаина зависят от характера оперативного вмешательства, способа применения, состояния и возраста больного.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (узкая прогрессирующая инфильтрация) — 0,125–0,25% растворы; для проводниковой анестезии – 1-2% растворы (до 25 мл); для эпидуральной анестезии – 2% раствор (20-25 мл).

При параренальной блокаде (по А. В. Вишневскому) в паранефральную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора.

При вагосимпатической блокаде: 30–100 мл 0,25 раствора.

Для уменьшения всасывания и продления действия новокаина при местной анестезии дополнительно вводят 0,1% раствор адреналина гидрохлорида: 1 капля на 2-10 мл раствора новокаина.

Высшие дозы новокаина для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции не более 0,75 г 0,5% раствора (150 мл), затем до 400 мл 0,5% раствора на каждый час. Максимальная доза прокаина для детей старше 12 лет составляет до 15 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тремор, нарушения зрения и слуха, нистагм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке.

Прочие: гипотермия; с анестезией в стоматологии: онемение и парестезии губ и языка, тризм.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, эритема, ангионевротический отек (в т. ч отек гортани), анафилактический шок. Сообщалось о случаях перекрестной чувствительности с другими местными анестетиками группы эфиров.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, «холодный» пот, возбуждение или угнетение центральной нервной системы (возбуждение может быть преходящим или отсутствовать, при этом угнетение может быть первым симптомом передозировки), тревожность, тревожность, головокружение, шум в ушах, нечеткость зрения, тремор, судороги; угнетение функции миокарда, снижение сердечного выброса, блокада внутрисердечной проводимости, снижение или повышение артериального давления, брадикардия, желудочковая тахикардия, остановка сердца; метгемоглобинемия.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, внутривенное введение препаратов короткого действия для общей анестезии, в тяжелых случаях – дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прокаин усиливает угнетающее действие на ЦНС других препаратов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) при одновременном применении с новокаином повышают риск кровотечения.

При обработке места введения новокаина антисептическими растворами, содержащими соли тяжелых металлов, возрастает риск развития местной реакции в виде боли и отека.

При одновременном применении новокаина для эпидуральной анестезии с гуанадрелом, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камзилатом повышается риск развития резкого падения АД, поэтому их отменяют за 10 дней до применения новокаина. Одновременное применение новокаина с ингибиторами моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития падения АД, поэтому их необходимо отменить за 10 дней до применения новокаина. Прокаин потенцирует и пролонгирует действие миорелаксантов. При одновременном применении новокаина с наркотическими анальгетиками наблюдается аддитивный эффект, который используется при эпидуральной анестезии, при этом повышается риск угнетения дыхания.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) пролонгируют местноанестезирующий эффект прокаина.

Прокаин снижает антимиастенический эффект препаратов, особенно при применении в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции при лечении миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические препараты, циклофосфан, демекария бромид, эхотиопа йодид, тиотепа) снижают метаболизм новокаина.

Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Особые указания

Основной причиной развития побочных реакций при применении новокаина является его высокая концентрация в плазме крови, которая может наблюдаться вследствие передозировки, быстрой системной абсорбции, непреднамеренного внутрисосудистого введения или медленной метаболической деградации. Снижение толерантности (в т. ч из-за дефицита холинэстеразы в плазме, наличия факторов, влияющих на связывание с белками плазмы, таких как ацидоз), гипоальбуминемия в результате сопутствующих заболеваний, конкуренция с другими препаратами за белок-связывающие концентрации в плазме могут привести к повышению концентрации прокаина в плазме.

Перед применением новокаина необходимо тщательно собрать аллергологический анамнез, провести кожные пробы на совместимость, а во время анестезии необходимо контролировать жизненно важные функции организма (частоту сердечных сокращений, артериальное давление, частоту дыхания).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Прокаин может вызывать побочные эффекты, влияющие на способность управлять транспортными средствами и выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, поэтому следует соблюдать осторожность при выполнении таких видов деятельности в первые часы после анестезии.

Форма выпуска

0,5% раствор для инъекций по 2 мл и 5 мл; 2% по 2 мл в ампулах.

5 ампул по 2 мл или 5 мл 0,5% раствора или 2 мл 2% раствора в блистере из ПВХ-пленки.

2 блистера по 5 ампул по 2 мл или 5 мл 0,5% раствора, или 2 мл 2% раствора, или 10 ампул по 2 мл или 5 мл 0,5% раствора, или 2 мл раствора 2% вместе с инструкцией по применению медицинского назначения и керамический режущий диск или керамический блистерный нож в картонной упаковке.

Допустимо при упаковке препарата в ампулы с разрывным кольцом или наконечником и насечкой не вставлять керамический режущий диск или керамический ампульный нож.

Хранение

В защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Каспарова Элина Артуровна -

Главный врач Поликлиники №19 (ГП 19 ДЗМ)

Приём населения:
пн. 15:00-20:00
чт. 09:00-12:00

ГБУЗ ЦЛО ДЗМ Аптечный пункт № 40-3
"Горячая линия" ГП №19: 8 (977) 851-57-76
109451, г. Москва, ул. Верхние поля, д. 34, корп. 4