Вальпроевая кислота

Содержание
  1. Вальпроевая кислота (Acidum valproicum)
  2. Фармакологическая группа вещества Вальпроевая кислота
  3. Нозологическая классификация
  4. Код CAS
  5. Характеристика
  6. Фармакологическое действие
  7. Фармакология
  8. Применение вещества Вальпроевая кислота
  9. Противопоказания
  10. Ограничения к применению
  11. Применение при беременности и кормлении грудью
  12. Побочные действия вещества Вальпроевая кислота
  13. Взаимодействие
  14. Способ применения и дозы
  15. Торговые названия с действующим веществом Вальпроевая кислота
  16. Вальпроевая кислота (Valproic acid)
  17. Владелец регистрационного удостоверения:
  18. Лекарственные формы
  19. Форма выпуска, упаковка и состав препарата Вальпроевая кислота
  20. Фармакологическое действие
  21. Фармакокинетика
  22. Показания активных веществ препарата Вальпроевая кислота
  23. Режим дозирования
  24. Побочное действие
  25. Противопоказания к применению
  26. Применение при беременности и кормлении грудью
  27. Применение при нарушениях функции печени
  28. Применение при нарушениях функции почек
  29. Применение у детей
  30. Особые указания
  31. Лекарственное взаимодействие

Вальпроевая кислота (Acidum valproicum)

Фармакологическая группа вещества Вальпроевая кислота

Нозологическая классификация

Код CAS

Характеристика

Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакологическое действие

Фармакология

За счет ингибирования ГАМК-трансферазы увеличивается содержание гамма-аминомасляной кислоты в ЦНС, что вызывает снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности двигательных зон головного мозга. При приеме внутрь диссоциирует на ион вальпроата, который всасывается в плазму крови. Пища снижает скорость всасывания. Cmax в плазме определяется через 1–4 ч. Терапевтическая концентрация в крови составляет 50–100 мкг/мл (может быть значительно выше или ниже в зависимости от проницаемости ГЭБ у данного больного). Связывание с белками плазмы составляет около 90%. Метаболизируется в печени: большая часть глюкуронируется, меньшая часть окисляется с участием микросомальных ферментов или в митохондриях гепатоцитов (бета-окисление). T1/2 колеблется от 6 до 16 ч и зависит в основном от активности печеночных микросомальных ферментов. Метаболиты и конъюгаты выводятся почками. Небольшое количество вальпроевой кислоты выделяется с молоком.

Применение вещества Вальпроевая кислота

Различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные), полиморфные; применяют при фокальных судорогах, детских тиках.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе «семейная» (гибель близких родственников при приеме вальпроевой кислоты), заболевания печени и поджелудочной железы (у части больных возможно значительное снижение печеночного метаболизма), геморрагический диатез.

Ограничения к применению

Детский возраст (одновременный прием нескольких противосудорожных средств), аплазия костного мозга.

Применение при беременности и кормлении грудью

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Вальпроевая кислота

Тошнота, рвота, диарея, боль в желудке, анорексия или повышение аппетита, нарушения функции печени, сонливость, тремор, парестезии, спутанность сознания, периферические отеки, кровотечения, лейкопения, тромбоцитопения. При длительном применении – временное выпадение волос.

Взаимодействие

Эффект усиливают другие противосудорожные, седативные и снотворные средства. Диспептические расстройства развиваются реже на фоне спазмолитиков и обволакивающих средств. Алкоголь и другие гепатотоксические препараты увеличивают вероятность поражения печени, антикоагулянты или аспирин повышают риск кровотечения.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или сразу после еды. Суточная доза для взрослых в начале лечения составляет 0,3-0,6 г, в течение 1-2 недель ее постепенно увеличивают до 0,9-1,5 г, разовая доза для взрослых составляет 0,3-0,3 г. 0,45 г, суточная доза для детей составляет 15-50 мг/кг (сначала – 15 мг/кг, затем постепенное увеличение до 5-10 мг/кг в неделю).

Торговые названия с действующим веществом Вальпроевая кислота

Торговая марка Цена за упаковку, руб. Валпарин® ХР от 489.00 до 684.00 Депакин® с 239.00 до 271.00 Депакин® Хроносфера от 137.00 до 960.00 Депакин® Хроно от 434.00 до 491.00 Депакин® энтеросолюбильный 300 от 454,37 до 490,00 Конвулекс® 1400.00 Энкаразар с 151.00 до 151.00 Encorate Chrono® с 122.00 до 226.00

Официальный сайт компании RLS®. Главная Энциклопедия лекарств и фармацевтического ассортимента товаров из Рунета. Справочник лекарств Rlsnet. ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, изделий медицинского назначения, изделий медицинского назначения и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных эффектах, лекарственных взаимодействиях, способах применения препарата, фармацевтических компаниях. Медицинский справочник содержит цены на лекарства и фармацевтические препараты на рынке Москвы и других городов России.

Передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент», а также коммерческое использование материалов запрещены. При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www. rlsnet. ru, ссылка на источник информации обязательна.

© 2000-2022. РОССИЙСКИЙ РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ ® РЛС ®

Внимание! Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Вальпроевая кислота (Valproic acid)

Представленная научная информация носит общий характер и не может быть использована для принятия решения о возможности применения того или иного лекарственного средства.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Вальпроевая кислота

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе белые или почти белые.

1 вкладка вальпроат натрия199,8 мг*,вальпроевая кислота87 миллиграмм*

* что соответствует содержанию 300 мг вальпроата натрия в 1 таб.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид – 30 мг, гипромеллоза 4000 – 105,6 мг, этилцеллюлоза – 7,2 мг, натрия сахаринат – 6 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,4 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый (спирт поливиниловый – 46,9%, макрогол 4000 – 23,6%, тальк – 17,4%, титана диоксид 12,1%) – 21 мг.

30 шт. – флаконы (1) – пачки картонные.100 штук. – флаконы (1) – пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе белые или почти белые.

1 вкладка вальпроат натрия333 миллиграмма**вальпроевая кислота145 миллиграмм**

** что соответствует 500 мг вальпроата натрия на 1 таб.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид – 50 мг, гипромеллоза 4000 – 176 мг, этилцеллюлоза – 12 мг, натрия сахаринат – 10 мг, кремния диоксид коллоидный – 4 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый (поливиниловый спирт – 46,9%, макрогол 4000 – 23,6%, тальк – 17,4%, титана диоксид – 12,1%) – 35 мг.

30 шт. – флаконы (1) – пачки картонные.100 штук. – флаконы (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. Механизм действия, как полагают, связан с увеличением содержания ГАМК в ЦНС, что обусловлено ингибированием ГАМК-трансаминазы, а также снижением обратного захвата ГАМК в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к снижению возбудимости и судорожной готовности двигательных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Фармакокинетика

Вальпроевая кислота быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, пероральная биодоступность составляет около 93%. Прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.

C ss достигается на 2-4 день лечения в зависимости от интервалов между приемами. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с размером не связанной с белками фракции. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем глюкуронирования и окисления в печени.

Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты выводятся через почки. T 1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 часов.

При сочетании с другими препаратами T 1/2 может составлять 6-8 ч за счет индукции ферментов метаболизма.

Показания активных веществ препарата Вальпроевая кислота

Эпилептические припадки – генерализованные, фокальные (очаговые, парциальные) с простыми и сложными симптомами, малые. Судорожный синдром при органических заболеваниях головного мозга. Нарушения поведения, связанные с эпилепсией. Биполярный маниакально-депрессивный психоз, не поддающийся лечению литием или другими препаратами. Фебрильные судороги у детей, младенческий тик.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования того или иного препарата зависит от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Необходимо строго соблюдать соответствие лекарственной формы того или иного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Физическое лицо. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг/сут с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.

В/в (в виде вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч в дозе 0,5-1 мг/кг/ч через 4-6 часов после последнего приема внутрь.

Максимальная доза: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг – 50 мг/кг/сут. Применение в дозе более 50 мг/кг/сут возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме выше 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: может дрожать кисти или руки; редко: изменения поведения, настроения или психического статуса, диплопия, нистагм, пятна перед глазами, нарушение координации движений, головокружение, сонливость, головная боль, необычное возбуждение, беспокойство или раздражительность.

Со стороны пищеварительной системы: возможны легкие спазмы в животе или области желудка, снижение аппетита, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; редко – запор, панкреатит.

Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения.

Со стороны обмена веществ – необычное снижение или увеличение массы тела.

Со стороны гинекологического статуса: нарушение менструального цикла.

Противопоказания к применению

Тяжелая печеночная дисфункция; тяжелая дисфункция поджелудочной железы; порфирия; геморрагический диатез; тяжелая тромбоцитопения; I триместр беременности; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Его применение не рекомендуется во время беременности, особенно в первом триместре. Необходимо учитывать, что вальпроевая кислота может вызывать различные врожденные аномалии, особенно spina bifida.

Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения о том, что концентрация вальпроата в грудном молоке составляла от 1 до 10% от концентрации в материнской плазме. Применение в период лактации противопоказано.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежную контрацепцию.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени, остром и хроническом гепатите. С осторожностью применять при заболеваниях печени в анамнезе.

Следует отметить, что риск развития побочных эффектов со стороны печени увеличивается при комбинированной противосудорожной терапии. Во время лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Дети подвергаются повышенному риску серьезной или опасной для жизни гепатотоксичности. У пациентов младше 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще выше, но снижается с возрастом

Особые указания

С осторожностью применять у больных с патологическими изменениями в крови, с органическими заболеваниями головного мозга, заболеваниями печени в анамнезе, гипопротеинемией, почечной недостаточностью.

У пациентов, получающих другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших другие противосудорожные препараты, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Следует отметить, что риск развития побочных эффектов со стороны печени увеличивается при комбинированной противосудорожной терапии.

В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, визуализацию периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 мес лечения).

Дети подвергаются повышенному риску серьезной или опасной для жизни гепатотоксичности. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще выше, но снижается с увеличением возраста.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и других видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с нейролептиками, антидепрессантами, ингибиторами МАО, производными бензодиазепина, этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС.

При одновременном применении с препаратами с гепатотоксическим действием возможно усиление гепатотоксического действия.

При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т. ч ацетилсалициловой кислоты) и антикоагулянтов.

При одновременном применении повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к увеличению его токсичности.

При одновременном применении с карбамазепином концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови снижается за счет увеличения скорости ее метаболизма, вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.

При одновременном применении метаболизм ламотриджина замедляется, а его Т 1/2 увеличивается.

При одновременном применении с мефлохином усиливается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск возникновения судорог.

При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном – повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами – возможно потенцирование эффектов вальпроевой кислоты за счет ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы.

При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, снижение числа тромбоцитов, когнитивные нарушения).

При одновременном применении с фенитоином в течение первых недель может снижаться общая концентрация фенитоина в плазме крови вследствие вытеснения его из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина. Кроме того, отмечается ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, как следствие, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин снижает концентрацию вальпроата в плазме, вероятно, за счет усиления его метаболизма в печени. Считается, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов может также усиливать образование минорного, но гепатотоксичного метаболита вальпроевой кислоты.

При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет фенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал увеличивает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к снижению ее концентрации в плазме крови.

Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и флуоксетина при одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось повышение или снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.

Каспарова Элина Артуровна -
Главный врач Поликлиники №19 (ГП 19 ДЗМ)
Приём населения:
пн. 15:00-20:00
чт. 09:00-12:00

ГБУЗ ЦЛО ДЗМ Аптечный пункт № 40-3
"Горячая линия" ГП №19: 8 (977) 851-57-76
109451, г. Москва, ул. Верхние поля, д. 34, корп. 4
Оцените статью
Поделиться с друзьями
Городская поликлиника №19 (ГБУЗ №19)
Подписаться
Уведомить о
guest
0 Комментарий
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
Adblock
detector