Эффективен в отношении грамположительных бактерий – возбудителя эритразмы Corynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных бактерий – Bacteroides, Gardnerella vaginalis. В высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis.
- Клотримазол (Clotrimazolum)
- Фармакологическое действие
- Фармакология
- Что лечит мазь Клотримазол
- Особенности состава и принципа действия
- Показания и противопоказания к применению
- Применение мази
- Особые указания от производителя
- Клотримазол (Clotrimazole) инструкция по применению
- Форма выпуска, упаковка и состав препарата Клотримазол
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания препарата Клотримазол
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Применение при нарушениях функции печени
- Особые указания
- Передозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Условия хранения препарата Клотримазол
Клотримазол (Clotrimazolum)
Местное противогрибковое средство из группы производных имидазола.
Белое кристаллическое вещество без запаха. Практически нерастворим в воде, умеренно растворим в эфире, хорошо растворим в полиэтиленгликоле 400, этаноле и хлороформе. Молекулярная масса 344,84.
Фармакологическое действие
Фармакология
Нарушает синтез эргостерола (основного структурного компонента клеточной мембраны грибов), изменяет проницаемость грибковой мембраны, способствует выходу из клетки калия, внутриклеточных соединений фосфора и расщеплению клеточных нуклеиновых кислот. Ингибирует синтез триглицеридов и фосфолипидов. Снижает активность окислительных ферментов и пероксидазы, в результате чего повышается внутриклеточная концентрация перекиси водорода до токсического уровня, что способствует разрушению клеточных органелл и приводит к некрозу клеток. В зависимости от концентрации оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие. Ингибирует превращение бластоспор Candida albicans в инвазивную мицелиальную форму.
Клотримазол действует преимущественно на растущие и делящиеся микроорганизмы. In vitro проявляет фунгицидную и фунгистатическую активность в отношении дерматомицетов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporum canis), дрожжеподобных грибов Candida spp. (включая Candida albicans). Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая — Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
Штаммы грибов с естественной устойчивостью к клотримазолу встречаются редко. Первичная устойчивость к клотримазолу была описана только для Candida guillermondii.
Эффективен в отношении грамположительных бактерий – возбудителя эритразмы Corynebacterium minutissimum, а также Staphylococcus spp., Streptococcus spp., грамотрицательных бактерий – Bacteroides, Gardnerella vaginalis. В высоких концентрациях активен в отношении Trichomonas vaginalis.
Накапливается в роговом слое эпидермиса, концентрация в глубоких слоях эпидермиса выше МИК дерматомицетов. При нанесении на ногти он содержится в кератине.
При интравагинальном введении всасывается от 3 до 10% дозы.
В печени быстро биотрансформируется в неактивные метаболиты и выводится с калом. Абсорбированный клотримазол индуцирует активность микросомальных ферментов печени, что приводит к ускорению их катаболизма.
Высокие концентрации в выделениях из влагалища и низкие концентрации в крови сохраняются от 48 до 72 часов.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Не было никаких доказательств канцерогенности клотримазола в исследовании на крысах, которым вводили перорально в течение 18 месяцев. Длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности клотримазола при интравагинальном введении не проводилось.
Исследование мутагенности у китайских хомячков, которым давали 5 доз клотримазола по 100 мг/кг перорально, не выявило мутагенного эффекта: структурные изменения во время метафазы в хромосомах сперматофоров.
Беременность. В исследованиях на беременных крысах при интравагинальном введении клотримазола в дозах до 100 мг/кг побочных эффектов на плод выявлено не было. Однако ежедневный пероральный прием клотримазола в дозах от 50 до 120 мг/кг вызывал эмбриотоксичность у крыс и мышей (возможно, вторично по отношению к материнской токсичности). Так, у мышей при приеме клотримазола в дозах, в 120 раз превышающих обычную человеческую дозу, в период с 9 недель до спаривания и до окончания кормления наблюдались нарушения спаривания, снижение числа жизнеспособных детенышей, снижение выживаемости детенышей с от рождения до окончания кормления не регистрировали. При дозах, в 60 раз превышающих обычную дозу для человека, побочных эффектов не наблюдалось. У крыс в дозах, до 50 раз превышающих обычную человеческую дозу, клотримазол при аналогичном сроке наблюдения вызывал незначительное уменьшение количества детенышей в потомстве и снижение их выживаемости. Не обнаружено тератогенного действия у мышей, кроликов и крыс при пероральном приеме клотримазола в дозах до 200, 180 и 100 мг/кг соответственно.
Что лечит мазь Клотримазол
Препарат относится к противогрибковым препаратам с широким спектром действия. Применяется для лечения дерматологических патологий, связанных с грибковыми инфекциями. Мазь может назначаться при некоторых заболеваниях, вызванных бактериями.
Особенности состава и принципа действия
Клотримазол выпускается в различных формах: в виде суппозиториев, гелей, кремов и мазей. Последний вариант наиболее популярен. Основным компонентом препарата является клотримазол, в объеме 1 г представлен перечень дополнительных ингредиентов:
Действующее вещество нарушает процессы жизнедеятельности грибка, попавшего в организм, подавляет выработку в нем эргостерола. Из-за плохого всасывания в верхнем слое дермы основное вещество накапливается, оказывая дополнительное токсическое действие на клетки паразита, с повышением концентрации перекиси и ускорением процессов деструкции.
Небольшой эффект отмечен при лечении грамположительных и грамотрицательных бактерий. При нанесении средство концентрируется в верхних слоях эпидермиса, практически не проникая в подлежащие ткани и кровоток.
Показания и противопоказания к применению
Перечень патологий, при которых рекомендуется мазь, представлен:
Применение во втором и третьем семестре беременности проводится с разрешения врача, в период лактации запрещается наносить мазь на грудь. Препарат назначают новорожденным с ограничениями:
Препарат в виде порошка назначают малышам с инфицированным типом опрелостей. Лечение грибковых инфекций актуально при патологиях, вызывающих иссушение дермы.
Применение мази
Перед нанесением клотримазола проблемный участок очищают водой с детским мылом и тщательно просушивают. Использованное полотенце необходимо продезинфицировать. Препарат применяют для лечения различных патологических процессов:
Молочница поражает слизистые оболочки организма. При развитии генитальной формы у женщин препарат наносят с помощью специального аппликатора, по окончании процедуры больная должна оставаться в лежачем положении не менее получаса. Обрабатываются как наружные, так и внутренние половые органы. Из-за плохого распределения мази по поверхности кожи чаще всего применяют кремы с клотримазолом или вагинальные свечи. Терапию проводят до 30 дней.
Мужчинам для борьбы с кандидозом достаточно еженедельных манипуляций с препаратом. Препарат наносят на пораженные грибком слизистые оболочки, осторожно втирают. При заражении одного из половых партнеров второй автоматически проходит профилактическую терапию даже при отсутствии явных симптомов.
При нанесении средства захватывается не только очаг поражения, но и прилегающая здоровая кожа. После тщательного растирания на стопы надевают льняные или хлопчатобумажные носки и для профилактики обрабатывают внутреннюю поверхность обуви.
Обработку ногтевых пластин проводят раствором клотримазола, перед обработкой их обрезают. Лечебные мероприятия проводят в течение 1-2 месяцев, дополняя недельной профилактикой.
Препарат назначают для борьбы со стригущим лишаем, отрубевидным типом патологии. Равномерно обрабатывают пораженные грибком поверхности, дополнительно применяют дезинфицирующие средства – раствор йода и др. в сложных случаях терапию дополняют фунгицидами для приема внутрь. Лечение проводят три раза в день, в течение 3 недель. После завершения курса профилактическое лечение продолжают еще в течение 5 дней.
Клотримазол активен в отношении атопического, себорейного и пеленочного дерматита. В первом случае мазь используют:
Детям грудного возраста препарат наносят 1 раз в 24 ч. Терапия продолжается до календарного месяца, профилактика рецидивов – еще 5-7 дней. При атопическом дерматите препарат включают в комплексное лечение с другими препаратами. Патологическая форма подгузника допускает обработку в течение 5 дней. Могут быть использованы дополнительные лекарства.
Особые указания от производителя
Мазь не применяют при грибковом поражении органов зрения;
Запрещено наносить препарат на кожу век и близлежащие поверхности;
При попадании препарата в глаза их промывают под проточной водой, при появлении нестандартных реакций направляют на консультацию к офтальмологу;
Если эффекта нет, то через 72 часа после первого применения препарата проводят дальнейшую верификацию диагноза;
Если в анамнезе больного указана печеночная недостаточность, то в процессе терапии проверяют ее работоспособность;
Все формы клотримазола не предназначены для приема внутрь из-за риска интоксикации.
После нанесения мази больной должен вымыть руки водой с мылом. О передозировках во время исследований и терапии не сообщалось.
Все материалы, представленные на сайте, носят исключительно ознакомительный характер и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакция и авторы статей не несут ответственности за последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Эффективен в отношении дерматофитов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporun canis), плесневых и дрожжеподобных грибов (роды Candida, Torulopsis glabrata, род Rhodotorula), а также возбудителя разноцветного лишая Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
Клотримазол (Clotrimazole) инструкция по применению
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Клотримазол
Суппозитории вагинальные цилиндрической формы от белого до белого с желтоватым оттенком цвета; в разрезе допускается наличие воздушной планки или воронкообразного углубления.
Вспомогательные вещества: полусинтетические глицериды (достаточное количество для получения семязачатка массой 2 г).
6 штук – упаковка контурная ячейка (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Клотримазол — противогрибковый препарат широкого спектра действия для местного применения. Противогрибковое действие клотримазола (производное имидазола) связано с нарушением синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов, что изменяет проницаемость мембраны и вызывает последующий лизис клеток. В низких концентрациях действует фунгистатически, в высоких – фунгицидно, причем не только на пролиферирующие клетки. В фунгицидных концентрациях взаимодействует с митохондриальными и пероксидазными ферментами, в результате чего повышается концентрация перекиси водорода до токсического значения, что также способствует разрушению грибковых клеток.
Эффективен в отношении дерматофитов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporun canis), плесневых и дрожжеподобных грибов (роды Candida, Torulopsis glabrata, род Rhodotorula), а также возбудителя разноцветного лишая Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).
Фармакокинетика
При интравагинальном применении клотримазола абсорбция составляет от 3 до 10% введенной дозы. Высокие концентрации в вагинальном секрете и низкие концентрации в крови сохраняются в течение 48-72 ч. В печени быстро биотрансформируется до неактивных метаболитов.
Показания препарата Клотримазол
У женщин и девочек-подростков (после начала половой жизни) препарат применяют для лечения половых инфекций, вызванных дрожжеподобными грибами рода Candida (вульвовагинальный кандидоз); а также генитальные суперинфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к клотримазолу.
Режим дозирования
Только для интравагинального применения. Женщинам и девочкам-подросткам (после начала половой жизни) вагинальные суппозитории вводят на ночь во влагалище, как можно глубже, в положении лежа на спине со слегка согнутыми ногами, ежедневно в течение 6 дней по 1 вагинальному суппозиторию 100мг. Повторный курс лечения возможен после консультации с врачом.
Побочное действие
Зуд, жжение и отек слизистой оболочки влагалища, выделения из влагалища, головная боль, гастралгия, учащенное мочеиспускание, прорывной цистит, чувство жжения в области полового члена у полового партнера, боль при половом акте.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, I триместр беременности, менструальный период (для данной лекарственной формы).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в первом триместре беременности. Назначение препарата во II и III триместрах беременности и в период лактации решается индивидуально (когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка).
Применение при нарушениях функции печени
Особые указания
Для предотвращения урогенитальной регенерации необходимо одновременное лечение половых партнеров.
Появление выраженных местных реакций (раздражение) или признаков повышенной чувствительности требует прекращения лечения.
При наличии одновременной инфекции наружных половых органов (половых губ, вульвы) интравагинальное применение суппозиториев рекомендуется сочетать с местным наружным применением клотримазола в виде крема.
У больных с печеночной недостаточностью следует периодически контролировать функциональное состояние печени.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с потенциально опасными механизмами: применение препарата не влияет на способность к вождению автотранспорта и работе с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Местное применение препарата в дозах, превышающих рекомендуемую дозу, не вызывает опасных для жизни реакций или состояний. При непреднамеренном применении препарата (внутрь) возможны следующие симптомы: анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени; редко – сонливость, галлюцинации, полакнурия, кожные аллергические реакции.
Специфического антидота нет. Активированный уголь необходимо принимать перорально. При необходимости симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с амфотерицином В, нистатином, натамицином возможно снижение активности клотримазола.
Условия хранения препарата Клотримазол
Хранить препарат в сухом и защищенном от света месте при температуре от 15 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Эффективен в отношении дерматофитов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum, Microsporun canis), плесневых и дрожжеподобных грибов (роды Candida, Torulopsis glabrata, род Rhodotorula), а также возбудителя разноцветного лишая Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur). У больных с печеночной недостаточностью следует периодически контролировать функциональное состояние печени..
пн. 15:00-20:00
чт. 09:00-12:00
ГБУЗ ЦЛО ДЗМ Аптечный пункт № 40-3
"Горячая линия" ГП №19: 8 (977) 851-57-76
109451, г. Москва, ул. Верхние поля, д. 34, корп. 4