Нолицин при уретрите у женщин

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Нолицин ® (Nolicin ®)

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нолицин ®

Оранжевые, круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: повидон К-25, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, вода очищенная (для гидратации).

Состав оболочки: гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171), краситель закатный желтый (Е110), пропиленгликоль.

10 кусочков. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 кусочков. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 кусочков. – упаковка ячеистая контурная (1) – пакеты картонные.
10 кусочков. – упаковка ячеистая контурная (2) – пакеты картонные.

Фармакологическое действие

Синтетическое противомикробное средство из группы фторхинолонов широкого спектра действия. Обладает бактерицидным действием. Ингибируя ДНК-гиразу, он прерывает процесс суперспирализации ДНК.

Очень активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.

Активен в отношении некоторых грамположительных бактерий (в т. ч золотистого стафилококка).

Анаэробные бактерии устойчивы к норфлоксацину, Enterococcus spp и Acinetobacter spp.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Нолицин ®

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к норфлоксацину.

Для приема внутрь: заболевания мочевыводящих путей, предстательной железы, желудочно-кишечного тракта, гонорея, профилактика рецидивов инфекций мочевыводящих путей, бактериальные инфекции у больных с гранулоцитопенией, «диарея путешественников”.

Для местного применения: конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, язвы роговицы, блефарит, блефароконъюнктивит, острое воспаление мейбомиевых желез и дакриоцистит, профилактика глазных инфекций после удаления инородного тела с роговицы или конъюнктивы, после химического повреждения, до и после глаз операция; наружный отит, острый средний отит, хронический средний отит, профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на органе слуха.

Режим дозирования

Индивидуальный. Разовая доза внутрь составляет 400-800 мг, кратность применения – 1-2 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, анорексия, диарея, боль в животе.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения сна, раздражительность, тревожность.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Следует с осторожностью применять у больных с эпилепсией, судорожным синдромом другой этиологии, с выраженными нарушениями функции почек и печени. В период лечения больным следует давать достаточное количество жидкости (под контролем диуреза).

Норфлоксацин следует принимать по крайней мере за 2 часа до или через 2 часа после приема антацидов или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении норфлоксацина с варфарином усиливается антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном применении норфлоксацина с циклоспорином наблюдается повышение концентрации последнего в плазме крови.

При одновременном приеме норфлоксацина и антацидов или препаратов, содержащих железо, цинк, магний, кальций или сукральфат, всасывание норфлоксацина снижается за счет образования энтеросорбентов с ионами металлов (интервал между их приемом должен быть не менее 4 ч).

При одновременном приеме норфлоксацин снижает клиренс теофиллина на 25%, поэтому при одновременном применении следует уменьшить дозу теофиллина.

Одновременный прием норфлоксацина с препаратами, способными снижать АД, может вызвать резкое падение АД. В связи с этим в таких случаях, а также при одновременном приеме барбитуратов, анестетиков следует контролировать частоту сердечных сокращений, артериальное давление, показатели ЭКГ. Одновременное применение с препаратами, снижающими эпилептический порог, может привести к развитию эпилептиформных припадков.

Норфлоксацин при пероральном приеме (50 мг/кг) проникает через плацентарный барьер, и его концентрация в тканях плода составляет примерно 10% от концентрации в материнской сыворотке.

Нолицин® (Norfloxacin)

Оранжевые, слегка двояковыпуклые, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты являются производными хинолонов. Фторхинолоны норфлоксацин.

Фармакологические свойства

Абсорбция из ЖКТ неполная, составляет 30-40% принятой дозы. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 1-2 часа после приема внутрь. Стабильное состояние достигается через 2 дня.

Примерно 15% норфлоксацина связывается с белками плазмы. Низкая степень связывания с белками позволяет препарату легко и быстро проникать в ткани и жидкости организма.

Концентрации норфлоксацина в различных тканях представлены в таблице:

Норфлоксацин при пероральном приеме (50 мг/кг) проникает через плацентарный барьер, и его концентрация в тканях плода составляет примерно 10% от концентрации в материнской сыворотке.

Дозы 400 мг 2 раза в сутки обеспечивают концентрацию в почках от 3,9 до 16,2 мкг/г, что значительно (в 100-300 раз) превышает концентрацию в крови. Максимальная концентрация в моче после приема дозы 400 мг достигается через 2 часа и составляет примерно 478 мг/л; концентрации в простате ниже (0,7-4,7 мкг/г), но превышают концентрации в крови.

Концентрации норфлоксацина в желчи и общем желчном протоке колеблются от 0,15 до 4,5 мкг/г и от 0,4 до 4 мкг/г соответственно, что в 3-7 раз превышает концентрацию в крови. Высокие концентрации препарата обнаруживаются также в печени.

Концентрации во влагалище и матке после приема однократной дозы 400 мг в 2–3 раза превышают концентрации в крови. Концентрации в мокроте, миндалинах, яичниках и стенке желчного пузыря аналогичны или немного ниже концентраций в крови.

Пиковые концентрации норфлоксацина в моче в 100 раз превышают МИК90 для большинства инфекций мочевыводящих путей. Точно так же фекальные концентрации лекарств значительно превышают МИК90 для многих кишечных патогенов.

Норфлоксацин метаболизируется лишь в незначительной степени. 80% норфлоксацина выводится из организма в неизмененном виде. Норфлоксацин метаболизируется в печени, основным метаболитом является оксопроизводное. Другие метаболиты, такие как амино-, ацетил-, формил – и 2-аминоэтиламинопроизводные хинолонового кольца, присутствуют в небольших количествах.

Норфлоксацин выводится из организма с мочой, калом и желчью. Биологический период полувыведения составляет 3-4 часа.

Через 24 часа после приема внутрь 100-800 мг 33-39% принятой дозы выводится с мочой.

При приеме более высоких доз (1600 мг) 47,8% выводится с мочой, из них 5-8% метаболизируется%.

Норфлоксацин выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, в незначительной степени норфлоксацин – с желчью (2 – 3%).

Более 30% принятой внутрь дозы выводится с калом.

При почечной недостаточности изменение фармакокинетики норфлоксацина зависит от степени поражения почек. Несмотря на фармакокинетические изменения, такие как увеличение времени достижения максимальной концентрации, увеличение биологического периода полувыведения и продолжительности выведения, концентрация норфлоксацина в мочевыводящих путях достаточно высока для безопасного и эффективного лечения инфекций.

Норфлоксацин является уроантисептиком и не используется для лечения системных инфекций. Он эффективен против грамотрицательных аэробов и против некоторых грамположительных бактерий. Его антибактериальный эффект снижается при низких значениях рН и при высоких концентрациях ионов магния.

Таблица МИК90 для бактерий, вызывающих инфекции, наиболее часто наблюдаемые при применении норфлоксацина:

Норфлоксацин демонстрирует in vitro MIC ≤4 мкг/мл в отношении большинства (>90%) штаммов следующих микроорганизмов. Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri.

Нолицин® (Nolicin ®)

Кристаллический порошок от белого до бледно-желтого цвета с молекулярной массой 319,34 и температурой плавления около 221°С. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте и очень мало растворим в этаноле, метаноле и воде.

Фармакология

Синтетическое антибактериальное средство широкого спектра действия для перорального применения.

Норфлоксацин угнетает синтез бактериальной ДНК и оказывает бактерицидное действие. Действие норфлоксацина на клетки кишечной палочки проявляется в ингибировании АТФ-зависимой реакции суперспирализации ДНК, катализируемой ДНК-гиразой; ингибирование релаксации сверхспирализации ДНК; способствуют разрыву двухцепочечной ДНК. Атом фтора в положении 6 обеспечивает повышенную эффективность против грамотрицательных микроорганизмов, а остаток пиперазина в положении 7 отвечает за антисинегнойную активность.

Норфлоксацин обладает активностью in vitro в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бактерий. Было показано, что норфлоксацин активен в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при клиническом применении по показаниям.

Грамположительные аэробные бактерии: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae.

Грамотрицательные аэробные бактерии: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Норфлоксацин демонстрирует in vitro MIC ≤4 мкг/мл в отношении большинства (>90%) штаммов следующих микроорганизмов. Грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Citrobacter diversus, Edwardsiella tarda, Enterobacter agglomerans, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri.

Однако безопасность и эффективность норфлоксацина при лечении клинических инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не были установлены в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях. Норфлоксацин обычно не действует против облигатных анаэробов. Норфлоксацин не активен в отношении бледной трепонемы (см. «Особые указания»).

Резистентность к норфлоксацину из-за спонтанной мутации in vitro встречается редко (от 10-9 до 10-12 клеток). Резистентность микроорганизмов возникает во время терапии норфлоксацином менее чем у 1% пациентов. Микроорганизмы, выработавшие большую резистентность: Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter spp., Enterococcus spp.

При отсутствии удовлетворительного клинического ответа необходимо провести дальнейшее исследование культуры и чувствительности. Микроорганизмы, устойчивые к налидиксовой кислоте, обычно чувствительны к норфлоксацину in vitro, однако они могут иметь более высокую МПК по сравнению с норфлоксацином, чем штаммы, чувствительные к налидиксовой кислоте. Как правило, перекрестной резистентности между норфлоксацином и другими классами антибактериальных средств не наблюдается. Таким образом, норфлоксацин может быть активен против этих микроорганизмов, устойчивых к некоторым другим противомикробным препаратам, включая аминогликозиды, пенициллины, цефалоспорины, тетрациклины, макролиды и сульфаниламиды (включая сульфаметоксазол + триметоприм). Антагонизм между норфлоксацином и нитрофурантоином был продемонстрирован in vitro.

При применении норфлоксацина у здоровых добровольцев натощак всасывается не менее 30-40% пероральной дозы. Всасывание происходит быстро после однократного приема 200, 400 и 800 мг. При соответствующих дозах средняя Cmax в сыворотке и плазме составляет 0,8, 1,5 и 2,4 мкг/мл и достигается примерно через 1 час после приема. Присутствие пищи и/или молочных продуктов может снизить абсорбцию. Эффективный T1/2 норфлоксацина в сыворотке и плазме крови составляет 3-4 ч. Css норфлоксацина достигается в течение двух суток после приема.

У здоровых добровольцев пожилого возраста (65-75 лет, нормальная для возраста функция почек) норфлоксацин выводится медленнее из-за незначительного снижения функции почек. После однократного приема 400 мг норфлоксацина здоровыми пожилыми добровольцами средние (± стандартное отклонение) значения AUC и Cmax составили 9,8 (2,83) мкг ч/мл и 2,02 (0,77) мкг ч/мл соответственно. Степень системного воздействия несколько выше, чем у лиц молодого возраста (AUC 6,4 мкг ч/мл и Cmax 1,5 мкг/мл), абсорбция не изменяется. Однако эффективный T1/2 у этих пожилых людей составляет 4 часа.

Нет информации о кумуляции норфлоксацина при повторном применении у пациентов пожилого возраста. Нет необходимости корректировать дозу исключительно в зависимости от возраста. У пациентов пожилого возраста со сниженной функцией почек дозу следует корректировать, как и у других пациентов с нарушением функции почек. Распределение норфлоксацина у пациентов с Cl креатинина более 30 мл/мин/1,73 м 2 аналогично таковому у здоровых добровольцев. У больных с СКФ, равной или менее 30 мл/мин/1,73 м 2 , выведение норфлоксацина почками снижено, так что эффективный T1/2 в сыворотке крови составляет 6,5 ч, у таких больных коррекция дозы необходимо. Снижение функции почек не влияет на всасывание норфлоксацина.

Норфлоксацин выводится путем метаболизма, с желчью и почками. После однократного приема 400 мг норфлоксацина средняя антимикробная активность, эквивалентная 278, 773 и 82 мкг норфлоксацина/г фекалий, наблюдалась через 12, 24 и 48 часов соответственно. Почечная экскреция осуществляется за счет КФ и канальцевой секреции, о чем свидетельствует высокая скорость почечного клиренса (приблизительно 275 мл/мин). В течение 24 часов после приема 26-32% принятой дозы выводится с мочой в виде норфлоксацина и 5-8% в виде шести активных метаболитов с меньшей антимикробной активностью. После этого в моче определяется лишь небольшое количество (менее 1%) дозы. С калом выводится 30% введенной дозы. У пожилых пациентов (средний клиренс креатинина 91 мл/мин/1,73 м2.

Через 2-3 часа после однократного приема норфлоксацина в дозе 400 мг его концентрация в моче достигает 200 мкг/мл и более. У здоровых добровольцев средняя концентрация норфлоксацина в моче остается выше 30 мкг/мл в течение не менее 12 часов после приема дозы 400 мг. Уровень pH мочи может влиять на растворимость норфлоксацина. Норфлоксацин менее растворим при рН мочи 7,5, с более высокой растворимостью при рН выше и ниже этого значения. Связывание норфлоксацина с белками сыворотки колеблется от 10 до 15%.

Показания к применению

Инфекции, вызванные штаммами микроорганизмов, чувствительными к норфлоксацину.

– неосложненные инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), вызванные Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Proteus vulgaris aureus, Staus или Streptococcus aureus отсутствие альтернативного варианта лечения;

– Осложненные инфекции мочевыводящих путей, вызванные Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa или Serratia marcescens.

Заболевания, передающиеся половым путем (см. «Особые указания»): неосложненная гонорея уретры и шейки матки, вызванная Neisseria gonorrhoeae.

Норфлоксацин выводится путем метаболизма, с желчью и почками. После однократного приема 400 мг норфлоксацина средняя антимикробная активность, эквивалентная 278, 773 и 82 мкг норфлоксацина/г фекалий, наблюдалась через 12, 24 и 48 часов соответственно. Почечная экскреция осуществляется за счет КФ и канальцевой секреции, о чем свидетельствует высокая скорость почечного клиренса (приблизительно 275 мл/мин). В течение 24 часов после приема 26-32% принятой дозы выводится с мочой в виде норфлоксацина и 5-8% в виде шести активных метаболитов с меньшей антимикробной активностью. После этого в моче определяется лишь небольшое количество (менее 1%) дозы. С калом выводится 30% введенной дозы. У пожилых пациентов (средний клиренс креатинина 91 мл/мин/1,73 м2) примерно 22% введенной дозы выводится с мочой, а почечный клиренс составляет в среднем 154 мл/мин. Кристаллический порошок от белого до бледно-желтого цвета с молекулярной массой 319,34 и температурой плавления около 221°С. Легко растворим в ледяной уксусной кислоте и очень мало растворим в этаноле, метаноле и воде..

Каспарова Элина Артуровна -

Главный врач Поликлиники №19 (ГП 19 ДЗМ)

Приём населения:
пн. 15:00-20:00
чт. 09:00-12:00

ГБУЗ ЦЛО ДЗМ Аптечный пункт № 40-3
"Горячая линия" ГП №19: 8 (977) 851-57-76
109451, г. Москва, ул. Верхние поля, д. 34, корп. 4