Андрогены, антиандрогены
Основным гормоном мужских половых желез, андрогеном, является тестостерон. По современным данным тестостерон, циркулирующий в крови в клетках-мишенях, восстанавливается 5-альфа-редуктазой до 5-альфа-дигидростерона, который связывается с рецепторами андрогенов и проникает в ядро клетки; в некоторых тканях сам тестостерон может связываться с рецепторами.
Для использования в медицинской практике тестостерон в форме пропионата получают синтетическим путем. Тестостерон пропионат обладает биологическими и лечебными свойствами природного гормона, но усваивается медленнее и более стабилен в организме.
Помимо специфического андрогенного действия, препараты этой группы обладают и другими свойствами, в частности, действуют на обмен азота и фосфора. Они обладают анаболической активностью, однако широкому использованию этих препаратов в качестве анаболических средств препятствует их андрогенный эффект.
Андрогены назначают мужчинам, в основном, при половом недоразвитии, функциональных нарушениях в репродуктивной системе, климактерическом синдроме, акромегалии. Введение андрогенов женщинам вызывает угнетение гонадотропной функции гипофиза, угнетение функции фолликулярного аппарата и яичников, атрофию эндометрия, подавление лактации. Андрогены иногда назначают женщинам с климактерическими сосудистыми и нервными расстройствами в случаях, когда противопоказаны эстрогенные препараты, при дисфункциональных маточных кровотечениях, а также при опухолях половых органов и молочных желез.
Антиандрогены (бикалутамид, флутамид и др.) в основном применяются в онкологической практике.
Средства на основе мужских половых гормонов (андрогены) и их синтетические аналоги
Фармакологический эффект. Гормональный препарат, обладающий андрогенной активностью (сходной с действием мужских половых гормонов) для заместительной терапии (введение в организм вещества, естественное образование которого снижено или остановлено).
Показания к применению. Психо-вегетативные расстройства, снижение работоспособности, снижение потенции (половой активности), снижение функции половых желез, мужское бесплодие, апластическая анемия (снижение уровня гемоглобина в крови, связанное с угнетением кроветворной функции спинного мозга). Препарат применяют только у мужчин.
Способ применения и дозы. При психовегетативных расстройствах, снижении работоспособности и снижении потенции в начале лечения принимают по 75 мг в сутки до заметного улучшения состояния. В дальнейшем принимать по 25-50 мг ежедневно в течение нескольких месяцев. При недоразвитии половых желез лечение длительное: при формировании вторичных половых признаков по 1-2 таблетки 3 раза в день в течение многих месяцев. В качестве поддерживающей терапии обычно достаточно 1 таблетки 2-3 раза в день. При мужском бесплодии для улучшения качества и увеличения количества спермы по 1 таблетке 2-3 раза в день на 1 цикл сперматогенеза (процесс образования мужских половых клеток – сперматозоидов) – в течение 90 дней. После перерыва в несколько недель повторить курс лечения
2 раза в день в течение нескольких месяцев. При апластической анемии для стимуляции эритропоэза (процесс образования эритроцитов) по 2 таблетки 3 раза в день ежедневно.
Рекомендуется регулярное ректальное (через прямую кишку) исследование предстательной железы.
Вторичный эффект. Слишком частые или слишком длительные эрекции (увеличение объема полового члена), редко – доброкачественные или злокачественные изменения печени.
Противопоказания. Рак предстательной железы, опухоли печени (в т. ч в анамнезе).
Андрогены не предназначены для стимуляции мышц у здоровых людей или для улучшения их работоспособности.
Форма выпуска. Таблетки, содержащие 0,025 г местеролона, в упаковке по 20 или 50 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом и защищенном от света месте.
МЕТИЛСТОСТЕРОН (метилтестостерон)
Синонимы: Андрорал, Глоссо-стерандрил, Гормал, Мадиол, Малоген, Метандрен, Оравирон, Оретон М, Стенедиол, Тесторал, Вирормонеорал и др.
Фармакологический эффект. Гормональный препарат, обладающий андрогенной активностью (аналогично действию мужских половых гормонов), но несколько уступающий по эффективности тестостерону пропионату.
Показания к применению половое недоразвитие, функциональные нарушения в половой сфере; менопауза у мужчин (период жизни, наступающий после 50 лет, когда мужчины не могут воспроизводить потомство) и сопутствующие сосудистые и нервные расстройства; дисфункциональные маточные кровотечения
(маточные кровотечения, вызванные дисфункцией яичников в пременопаузальном и климактерическом периодах у женщин); рак молочной железы и яичников.
Режим приложения. При первичном евнухоидизме (недоразвитии или отсутствии вторичных половых органов) и гипогенитализме (недоразвитии наружных половых органов) на почве врожденного недоразвития половых желез или их хирургическом удалении рекомендуется 0,02-0,03 г препарата (иногда больше) назначают в сутки.
При умеренных формах гипогенитализма достаточны дозы 0,02-0,025 г (20-25 мг) ежедневно или через день. Лечение проводят длительно, в зависимости от тяжести заболевания и эффективности лечения. Для лечения импотенции (полового бессилия) вследствие функциональной недостаточности половых желез, переутомления и нервного истощения назначают по 0,01-0,02 г в сутки. При климактерическом синдроме принимают внутрь по 0,005-0,015 г в течение 1-2 мес, при аденоме (доброкачественной опухоли) предстательной железы в начальной стадии – по 0,02-0,03 г в сутки в течение
1-2 месяца; лечение повторяют в зависимости от течения процесса.
При задержке полового развития, инфантилизме (болезненное состояние у подростков, характеризующееся задержкой физического и/или умственного развития) и задержке роста у детей (мальчиков) и подростков метилтестостерон назначают по 0,005-0,01 г (5-10мг) в сутки; продолжительность лечения зависит от полученного эффекта.
Метилтестостерон иногда назначают (по 0,005-0,015 г в сутки) в качестве общеукрепляющего средства (что отчасти обусловлено анаболическим/усиливающим синтез белка действием) выздоравливающим (выздоравливающим) после острых инфекций, травм, хирургических вмешательств, при раннем старении и т. д. Однако для этой цели лучше использовать анаболические стероиды.
Женщинам с дисфункциональными маточными кровотечениями в пременопаузальном и климактерическом периоде назначают по 0,01-0,02 г в сутки для
При сосудистых и нервных расстройствах климактерического периода у женщин метилтестостерон назначают в случаях, когда имеются противопоказания к применению эстрогенных препаратов (препаратов женских половых гормонов), в дозе 0,005 г 1-3 раза в сутки до прекращения нарушений ; при необходимости препарат применяют повторно в той же дозе.
При дисменорее (нарушениях менструального цикла), в том числе при альгоменорее (болезненных менструациях) у женщин пожилого возраста назначают по 0,01-0,02 г в сутки за 5-6 дней до начала менструации. При раке молочной железы и яичников принимают по 0,05-0,1 г в сутки.
Высшие дозы для взрослых: индивидуальная — 0,05 г, суточная — 0,1 г.
Вторичный эффект. Большие дозы у мужчин могут вызывать повышенное половое возбуждение, задержку воды и солей в организме, у женщин – явления маскулинизации (появление мужских черт у женщин / огрубление голоса, развитие мускулатуры и др. / под влиянием мужских половых гормонов), головокружение, тошнота.
Противопоказания. Рак простаты.
Форма выпуска. Таблетки по 0,005 и 0,01 г в упаковке по 10 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
Фармакологический эффект. Комбинированный препарат. Обладает андрогенным действием (сходным с действием мужских половых гормонов) и легким анаболическим действием (усилитель синтеза белка) (метилтестостерон), а также успокаивающим действием на центральную нервную систему и улучшение обменных процессов (бромисовал и лецитин).
Показания к применению. Вегетативные нервные расстройства у мужчин, связанные с нарушением функции половых желез; менопауза (период жизни, начинающийся после 50 лет, когда мужчины неспособны к размножению), неврастения (повышенная возбудимость и быстрая истощаемость организма на фоне эмоциональной неустойчивости, нарушения сна), переутомление, невротические формы стенокардии и скоро
Способ применения и дозы. Сублингвально (под язык) по 1-2 таблетки 3 раза в день; затем по 1 таблетке 2-3 раза в день. Курс лечения 1-2 месяца; при необходимости через 3-4 мес курс лечения повторяют.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 0,5 г в упаковке по 25 штук. Состав: метилтестостерон 0,005 г, бромизовал – 0,1 г, лецитин – 0,05 г.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
Метилтестостерон также входит в состав препаратов ботекса, неоклимастильбена.
Синонимы: Тестостерон Пропионат, Аговирин, Андрофорт, Андролин, Андронат, Гомостерон, Малестрон, Оретон Ф, Пренанрен, Стерандрил, Синандрон, Тестостерон Пропион, Тестовирон, Вирормон и др.
Фармакологический эффект. Обладает значительной андрогенной и анаболической активностью (т е регулирует функцию мужских половых желез и синтез белка).
Показания к применению. У мужчин: половое недоразвитие, функциональные нарушения репродуктивной системы, менопауза (период жизни, наступающий после 50 лет, когда мужчины не могут воспроизвести потомство) и сопутствующие сосудистые и нервные расстройства, акромегалия (заболевание гипофиза, характеризующееся увеличением рук, ног, нижней челюсти, носа, внутренних органов, нарушением обмена веществ), гипертрофией (увеличением в объеме) предстательной железы; у женщин: сосудистые и нервные расстройства климактерического периода (когда противопоказаны эстрогенные препараты/препараты женских половых гормонов/), рак молочной железы и яичников (до 60 лет); дисфункциональные маточные кровотечения (маточные кровотечения, вызванные дисфункцией яичников) у пожилых женщин.
Способ применения и дозы. Внутримышечно или подкожно по 1 мл 1% или 5% раствора в масле ежедневно, через 1-2 дня от 2 недель до нескольких месяцев. Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях по 1-2 мл 1% раствора в течение 20-30 дней. Высшая разовая доза — 0,05 г, суточная — 0,1 г.
Вторичный эффект. Большие дозы могут вызвать усиление полового возбуждения, задержку воды и солей в организме, у женщин могут возникнуть явления маскулинизации (появление мужских черт у женщин – огрубение голоса, появление избыточного оволосения на лице и теле), пастозность кожи лица (побеление и потеря эластичности кожи лица на фоне легкого отека), атрофия (потеря массы) молочных желез. Передозировка лекарства от дисменореи (нарушения менструального цикла) может вызвать прекращение менструации.
Противопоказания. То же самое с метилтестостероном.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл в упаковках по 10 штук 1% и 5% раствор в масле.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ТЕСТОСТЕРОНАНДЕКАНОАТ (Testosteroneandecanoate)
Синонимы: Андриол, Нувир. Фармакологический эффект. Препарат тестостерона (мужской половой гормон), активный при пероральном приеме (через рот). Активным ингредиентом является андеканоат тестостерона, природный эфир жирной кислоты тестостерона. Тестостерон в чистом виде неактивен при приеме внутрь. Напротив, андеканоат тестостерона при пероральном введении не подвергается первичному печеночному метаболизму (расщеплению), а распределяется по лимфатической системе и, таким образом, сохраняет свою активность. При применении тестостерона андеканоата в плазме повышается уровень как самого тестостерона, так и его активных метаболитов (продуктов распада), что приводит к стойкому терапевтическому эффекту.
Показания к применению. Заместительная гормональная терапия (введение в организм гормона, естественное образование которого снижено или остановлено) при нарушениях, связанных с низким уровнем тестостерона, а именно: посткастрационный синдром (состояние организма после удаления гонад), евнухоидизм (недоразвитие или отсутствие вторичных гениталий) органов), гипопитуитаризм (недостаточная функция гипофиза и гипоталамуса, характеризующаяся снижением или прекращением выброса гормонов передней доли гипофиза и антидиуретического гормона), эндокринная импотенция (половая импотенция, связанная с гормональными изменениями), климактерические расстройства у мужчин, для например, снижение либидо (полового влечения) и снижение умственной и физической активности, некоторые виды бесплодия).
Способ применения и дозы. Как правило, дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от клинического эффекта. Начальная доза обычно составляет от 120 до 160 мг в сутки в течение 2-3 недель, затем следует поддерживающая доза от 40 до 120 мг в сутки. Капсулы тестостерона андеканоата следует принимать после еды, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости, и проглатывать целиком, не разжевывая. Половину дозы рекомендуется принимать утром, а вторую половину – вечером. Если пациент принимает нечетное количество капсул, более высокую дозу следует принимать утром.
В случае возникновения андрогензависимых побочных эффектов (вследствие действия мужских половых гормонов) лечение следует прекратить. После его исчезновения лечение следует возобновить в более низких дозах. Пациенты с латентной (скрытой) или выраженной сердечной недостаточностью, почечной недостаточностью, артериальной гипертензией (стойким повышением АД), эпилепсией или мигренью (или наличием этих состояний в анамнезе/анамнезе/) подлежат постоянному наблюдению, так как андрогены в некоторых случаях может вызвать задержку натрия и воды.
Вторичный эффект. Приапизм (длительная болезненная эрекция, не связанная с половым возбуждением), повышенное половое возбуждение; преждевременное половое созревание у мальчиков, учащение эрекций, олигоспермия (снижение объема вырабатываемой спермы /менее 1 мл/), уменьшение объема эякулята (семенной жидкости); преждевременное закрытие зон роста костей; задержка натрия и воды, головокружение, тошнота. Возможно снижение уровня связанного с белками йода, но это не имеет клинического значения.
Противопоказания. Диагностированная или подозреваемая карцинома (рак) предстательной железы или молочной железы.
У мальчиков в препубертатном периоде (от 7 до 12-13 лет) андрогены (мужские половые гормоны) следует применять с осторожностью во избежание преждевременного закрытия эпифизов (зон роста костей) и ускоренного полового развития.
Форма выпуска. Капсулы по 0,4 г в упаковке по 30 и 60 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом месте.
Комбинированный препарат, содержащий 80% тестостерона энантата и 20% тестостерона пропионата
Фармакологический эффект. Андрогенный препарат (препарат, содержащий мужские половые гормоны), обладающий быстрым и продолжительным действием.
Показания к применению. У мужчин в случаях, когда показано применение андрогенных и анаболических стероидов (усилителей синтеза белка); у женщин с климактерическими расстройствами (в случае противопоказания эстрогенных препаратов/препаратов женских половых гормонов/), при раке молочной железы и половых органов.
Способ применения и дозы. Вводят тестенат внутримышечно. Мужчинам с недостаточностью функции половых желез, евнухоидизмом (недоразвитием или отсутствием вторичных половых органов) после оперативного удаления половых желез назначают по 0,1-0,2 г (1 мл 10% раствора или 20%) 1 раз в 15 дней, на курс 10-15 инъекций.
При импотенции (половой импотенции) вследствие функциональной недостаточности половых желез, а также при мужском климактерическом синдроме вводят по 0,1 г 1 раз в 15 дней; на курс 5 инъекций.
При эндокринных заболеваниях, сопровождающихся снижением функции половых желез (болезнь Аддисона/недостаточная функция надпочечников/, адипозо-генитальная дистрофия/ожирение вследствие нарушения функции половых желез/, гипофизарная карликовость/карликовость/и др.), рекомендуется вводить 0,1-0,2 г 1 раз раз в 15 дней; на курс 10-15 инъекций.
Женщинам с климактерическими расстройствами назначают по 0,1 г 1 раз в 2-3 недели.
При раке молочной железы и яичников (в неоперабельных/неоперативных случаях/и после операций и лучевой терапии) вводят по 0,1-0,2 г каждые 1-2 недели; лечение долгое.
Имеются указания на эффективность тестената при лечении эпилепсии у мужчин. Препарат вводят внутримышечно по 1 мл 10% раствора 1 раз в 15 дней; курс лечения – 4-6 месяцев. Отмечается снижение частоты и интенсивности приступов.
Побочные эффекты и противопоказания. См. Метилтестостерон.
Форма выпуска. Ампулы по 1 мл 10% раствора в масле по 10 штук в упаковке.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
“ТЕТРАСТЕРОН” МАСЛЯНЫЙ РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (Solutio “Tetrasteronum” oleosa pro injectionibus)
Фармакологический эффект. Комбинированный препарат. Смесь различных эфиров тестостерона обеспечивает его быстрый и продолжительный эффект.
Самым быстродействующим компонентом смеси является тестостерон пропионат, но действует он всего около суток; действие тестостерона фенилпропионата и изокапроата начинается через 24 часа, но продолжается до 2 недель; еще более прочный
Тестостерона капронат (деканоат). Однократное введение тетрастерона дает эффект в течение 3-4 недель.
Показания к применению. Показания к применению те же, что и для тестостерона пропионата, но тетрастерон назначают в случаях, требующих длительного лечения и высоких доз андрогенов (мужских половых гормонов), преимущественно при посткастрационном синдроме (состоянии организма после удаления половых желез), евнухондизм (недоразвитие или отсутствие вторичных половых органов), климактерический синдром у мужчин, импотенция (половая импотенция) эндокринного генеза, аденома (доброкачественная опухоль) предстательной железы, а у женщин – при раке молочной железы с метастазами (распространение рака в другие органы и ткани за счет переноса опухолевых клеток с кровью и лимфой от первичной опухоли).
Способ применения и дозы. Вводят внутримышечно. Во всех случаях, кроме рака молочной железы, назначают
1 мл 1 раз в месяц. Длительное лечение (6-12 месяцев и более). При раке молочной железы применяют в составе комплексной терапии (хирургическое лечение, лучевая терапия, химиотерапия) по 1 мл 2-3 раза в месяц; продолжительность лечения зависит от эффективности, переносимости препарата и общего течения заболевания.
Побочные эффекты и противопоказания. См. Метилтестостерон.
Форма выпуска. В ампулах по 1 мл, в упаковке 10 ампул. 1 мл масляного раствора содержит: 0,03 г тестостерона пропионата, 0,06 г тестостерона фенилиропионата и тестостерона изокапроата и 0,1 г тестостерона капроната (всего 1 мл 250 мг).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
пн. 15:00-20:00
чт. 09:00-12:00
ГБУЗ ЦЛО ДЗМ Аптечный пункт № 40-3
"Горячая линия" ГП №19: 8 (977) 851-57-76
109451, г. Москва, ул. Верхние поля, д. 34, корп. 4