Блокаторами кальциевых каналов

Содержание
  1. Блокаторы кальциевых каналов
  2. Препараты и их виды
  3. Группа Нифедипина – лекарства
  4. Группа Верапамила – представители
  5. Дилтиазем и его аналоги
  6. Группа Циннаризина
  7. Современные антагонисты кальция
  8. Противопоказания и побочные эффекты
  9. Блокаторами кальциевых каналов
  10. Основные группы блокаторов кальцевых каналов
  11. Производные дигидропиридина (группа нифедипина)
  12. Производные фенилалкиламина (группа верапамила)
  13. Производные бензотиазепина (группа дилтиазема)
  14. Производные дифенилпиперазина (группа циннаризина)
  15. Показания к применению БКК
  16. Фармакокинетика и связанные с ней особенности назначения отдельных препаратов
  17. Рассмотрим режим применения БКК при артериальной гипертензии.
  18. Критерии эффективности и безопасности использования БКК
  19. Побочные эффекты
  20. Взаимодействие БКК с препаратами других групп
  21. Нерациональные и опасные комбинации
  22. Рациональные комбинации
  23. Противопоказания
  24. Фармакоэкономические аспекты применения БКК

Блокаторы кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов часто назначают при высоком кровяном давлении, а также при других состояниях. Эти препараты имеют четкие показания к применению и требуют обязательного соблюдения противопоказаний.

Препараты и их виды

Антагонисты кальция или блокаторы кальциевых каналов (БКК) представляют собой большую группу препаратов с одинаковым механизмом действия, но отличающихся друг от друга составом, структурой и некоторыми свойствами (всасывание, выведение, влияние на работу сердца). Другое правильное название группы – блокаторы медленных кальциевых каналов.

Обычно при артериальной гипертензии эти препараты нормализуют уровень АД, а при неэффективности их заменяют или комбинируют с другими препаратами (бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ). Предпочтительнее лечить их у лиц пожилого возраста, при наличии нарушений периферического кровотока, поражении почек, стенокардии. Существует несколько групп антагонистов кальция, вот основные из них:

Также все препараты можно разделить на повышающие ЧСС или снижающие его (последние имеют механизм, аналогичный бета-адреноблокаторам). По времени разработки различают четыре поколения препаратов. К первым относится нифедипин, ко вторым нимодипин, к третьим амлодипин, к препаратам последнего поколения можно отнести цилнидипин.

Группа Нифедипина – лекарства

Ионы кальция играют важную роль во всем организме. Кальций необходим костям, он помогает сращивать их при переломах, вместе с магнием помогает при судорогах ног. Элемент также контролирует сокращения сердца: он отвечает за нормальную работу миоцитов. При избытке элемента или нарушении его выведения наблюдается сбой насосной функции и повышение давления. БКК помогает решить проблему.

Чаще всего среди перечня препаратов врачи назначают производные дигидропиридина, которые еще называют группой нифедипина. Последний является первой разработанной ПХБ, оказывающей положительное влияние на кровеносные сосуды. Он имеет следующие эффекты:

  • Замедляет проникновение кальция в кардиомиоциты, гладкомышечные волокна артерий;
  • Оказывает антиангинальное, гипотензивное действие;
  • Снижает тонус артерий, не влияя на тонус вен;
  • Расширяет просвет периферических и коронарных сосудов;
  • Снижает потребность миокарда в кислороде.

Препараты не влияют на ритмы сердца, не угнетают проводимость. У больных с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, у находящихся на гемодиализе препарат применяют только в условиях стационара. Основные показания:

С этим же лекарственным веществом разработаны более дорогие препараты, отличающиеся степенью очистки, типом выпуска и маркой производителя: Нифекард, Кордафлекс, Кордипин, Коринфар, Кальцигард, их стоимость от 200 до 600 рублей. В группу дигидропиридинов входят также нимодипин (нимотоп), амлодипин (амловас, норваск).

Группа Верапамила – представители

Производные верапамила относятся к группе фенилалкиламинов, они оказывают выраженное влияние на проводимость в миокарде. Отличительной его особенностью является воздействие на синусовый узел – водитель ритма, так как работа клеточных мембран происходит за счет присутствия ионов кальция.

Верапамил обладает выраженным антиангинальным эффектом: проявляется в результате прямого действия препарата, а также влияния на тонус артерий на периферии. Препарат назначают как дополнительное средство при кардиомиопатии, так как он снижает тонус стенок миокарда. Другие показания:

  • Наджелудочковые аритмии;
  • Стабильная стенокардия без спазма сосудов;
  • Пароксизмальная и другие виды тахикардии;
  • Тахиаритмия предсердная;
  • Трепетание предсердий;
  • Наджелудочковая экстрасистолия;
  • Гипертоническая болезнь, кризисные состояния;
  • Легочная гипертония.

Также есть ряд других препаратов на основе Веропамила: Изоптин (440 руб.), Тарка (760 руб.). Второе поколение препаратов этой группы представлено галлопамилом и препаратом на его основе, который называется прокорум.

Дилтиазем и его аналоги

Бензодиазепины слабее нифедипина, воздействуют на сосуды, сердце. Считается, что они занимают промежуточное положение между Верапамилом и Нифединином, это препараты третьего поколения. Отличительные черты:

Основной препарат группы – Дилтиазем (150 руб.). Обладает антиангинальными, гипотензивными, антиаритмическими свойствами, снижает сократительную способность миокарда, урежает ЧСС, увеличивает коронарный кровоток, снижает потребность сердца в кислороде. Кроме того, препарат способствует увеличению почечного и мозгового кровотока. После приема препарата количество ионов кальция в клетках миокарда уменьшается, что обеспечивает описанные выше эффекты.

Дилтиазем доступен в виде обычных таблеток и препаратов с пролонгированным высвобождением (Diltiazem SR). Чаще всего его назначают при стенокардии, сочетающейся с артериальной гипертензией, при ИБС, стенокардии Принцметала. Нежелательно составлять комбинации препаратов с бета-адреноблокаторами, в связи с чем возможно усиление негативного влияния на проводящую систему сердца.

Группа Циннаризина

Этот препарат и его аналоги имеют немного разные показания к применению. Они расширяют, большей частью, сосуды головного мозга и оказывают опосредованное и незначительное влияние на сердце.

Среди показаний к лечению Циннаризином головокружение, снижение памяти, шум в ушах, проблемы с вниманием. Препарат в комплексной терапии показан при болезни Меньера, лабиринтите, нистагме различной этиологии. Другие показания:

  • Головокружение;
  • Нарушения мозгового кровообращения (хронические);
  • Нарушения периферического кровообращения;
  • Болезнь Рейно;
  • Акроцианоз;
  • Язвы на ногах при сахарном диабете, варикозном расширении вен.

Циннаризин также входит в состав препарата Стугерон, а в сочетании с пирацетамом – в препарат Фецетам, Омарон. Второе поколение группы представлено активным веществом флунаризином, что послужило основой для создания ряда препаратов от мигрени.

Современные антагонисты кальция

Препараты четвертого поколения включают довольно ограниченный список. Цилнидипин входит в список блокаторов кальциевых каналов нового поколения. Препарат относится к группе дигидропиридинов, поэтому наиболее широко его назначают для лечения артериальной гипертензии и ИБС. Препарат обладает высокой селективностью в отношении медленных кальциевых канальцев.

Цилнидипин – перспективный препарат, разработанный японскими учеными в 2000-х годах, наиболее широко применяется в Японии, в России представлен оригиналом и различными дженериками. Преимуществами препарата являются:

  • Безопасность пациента;
  • Высокая эффективность против гипертонии;
  • Отсутствие негативного влияния на частоту сердечных сокращений, пульс;
  • Улучшение свойств артериальных стенок;
  • Пригодность для использования в пожилом возрасте.

Препарат помогает при стрессовой гипертонии, при утреннем подъеме давления. Он также обладает нефропротекторным действием и может применяться у больных сахарным диабетом. При ИБС средство производит дополнительный эффект в виде улучшения липидного профиля.

Противопоказания и побочные эффекты

Большинство антагонистов кальция запрещено пить в остром периоде инфаркта миокарда; при игнорировании этих противопоказаний риск сердечной смерти значительно возрастает. Также среди запретов терапии:

  • Предынфарктный статус, нестабильная стенокардия;
  • Артериальная гипотензия;
  • Тахикардия – для группы препаратов с нифедипином;
  • Брадикардия – для группы препаратов с верапамилом;
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Возраст до 12-18 лет в зависимости от группы препаратов и конкретного препарата;
  • Лактация, беременность;
  • Последние стадии почечной, печеночной недостаточности (запрет актуален не для всех препаратов).

Побочные эффекты есть у каждого средства, чаще всего к ним относятся головная боль, лихорадка, резкое падение давления. У ряда больных отмечаются периферические отеки, развитие тахикардии. Многие лекарства при длительном приеме проявляются запорами, повышением печеночных проб и кожной сыпью. Циннаризин может усиливать симптомы болезни Паркинсона.

Блокаторами кальциевых каналов

С. Ю. Штрыголь, доктор медицинских наук, профессор Национальный фармацевтический университет, Харьков

Блокаторы кальциевых каналов (БКК), или антагонисты кальция, широко используются в современной медицине. Эти препараты склонны связываться с клеточными мембранами через L-потенциал-зависимые («медленные») кальциевые каналы, по которым ионы кальция поступают во внутриклеточное пространство. Эти каналы расположены в сердечной мышце, проводящей системе сердца, гладкой мускулатуре сосудистой стенки, что является причиной преимущественного применения БКК в кардиологии. Кроме того, «медленные» кальциевые каналы присутствуют в гладкой мускулатуре бронхов, желудочно-кишечного тракта, мочевыводящих путей, матки, а также в тромбоцитах [1–3].

Попадая в клетку, ионы кальция активизируют обменные процессы, увеличивают потребление кислорода, вызывают сокращение мышц, повышают возбудимость и проводимость. ПХБ тормозят эти процессы. Перечислим наиболее важные фармакологические эффекты этих препаратов в области кардиогемодинамики:

  • Расслабление гладкой мускулатуры сосудов, приводящее к снижению АД, уменьшению постнагрузки и преднагрузки на сердце, улучшению коронарного и мозгового кровотока, микроциркуляции, снижению давления в легочном круге кровообращения; с этим связан гипотензивный и антиангинальный эффект БКК;
  • Снижение сократительной способности миокарда, что способствует снижению артериального давления и уменьшению потребности сердца в кислороде; эти эффекты также необходимы для гипотензивного и антиангинального действия;
  • Диуретический эффект за счет ингибирования реабсорбции натрия (участвует в снижении артериального давления);
  • Расслабление мышц внутренних органов (спазмолитический эффект);
  • Замедление автоматизма клеток синусового узла, угнетение эктопических очагов в предсердиях, замедление скорости проведения импульса по атриовентрикулярному узлу (антиаритмический эффект);
  • Ингибирование агрегации тромбоцитов и улучшение реологии крови, что важно для лечения болезни или синдрома Рейно.

Основные группы блокаторов кальцевых каналов

Эти свойства по-разному выражены в разных БКК. Рассматриваемые средства делятся на 4 основные группы с несколько различающимся гемодинамическим действием. Внутри этих групп выделяют препараты 1-го и 2-го поколения. Последние имеют большую продолжительность действия (их принимают не 3-4 раза в сутки, как препараты первого поколения, а только 1-2 раза), действуют более специфично на различные органы и вызывают меньше побочных эффектов.

Производные дигидропиридина (группа нифедипина)

Эти препараты, номенклатура которых представлена ​​в табл. 1, оказывают преимущественное влияние на гладкую мускулатуру сосудов, в меньшей степени на проводящую систему сердца и на сократительную способность миокарда; Нимодипин (Нимотоп) отличается тем, что оказывает преимущественно расширяющее действие на сосуды головного мозга и применяется при нарушениях мозгового кровообращения.

Таблица 1. Блокаторы кальциевых каналов – производные дигидропиридина

В последнее время созданы препараты нифедипина длительного действия: нифедипин замедленного действия и нифедипин ГИТС (непрерывного действия).

Производные фенилалкиламина (группа верапамила)

Препараты этой группы (табл. 2) оказывают сильное влияние на проводящую систему сердца, особенно на синусовый узел, где деполяризация клеточных мембран зависит от поступления ионов кальция, и на атриовентрикулярный узел, в котором ионы вход важен для развития потенциалов действия кальция и натрия. Они практически не влияют на проводящую систему желудочков, где деполяризация происходит за счет притока ионов натрия. БКК этой группы также явно снижают сократительную способность миокарда и их влияние на сосуды выражено значительно меньше.

Таблица 2. Блокаторы кальциевых каналов – производные фенилалкиламина

Кроме того, был создан медленнодействующий препарат верапамила, верапамил SR.

Производные бензотиазепина (группа дилтиазема)

Эти препараты (табл. 3) действуют на сердце и сосуды примерно одинаково, но несколько слабее, чем группа нифедипина.

Таблица 3. Блокаторы кальциевых каналов – производные бензотиазепина

Разработан медленнодействующий дилтиазем, дилтиазем SR.

Производные дифенилпиперазина (группа циннаризина)

В терапевтических дозах препараты этой группы (табл. 4) обладают экспансивным действием преимущественно на сосуды головного мозга, поэтому их применяют в основном при инсультах, мигренях и вестибулярных расстройствах. Влияние рассматриваемых БКК на сосуды других группировок, а также на сердце незначительно и не имеет существенного клинического значения.

Таблица 4. Блокаторы кальциевых каналов – производные дифенилпиперазина

Отметим фармакологические свойства БКК, определяющие их преимущества перед другими группами препаратов сердечно-сосудистого профиля действия [1, 3, 5, 7, 9]:

  • БКК метаболически нейтральны, не оказывают отрицательного влияния на метаболизм углеводов, липидов, мочевой кислоты, что отличает эти препараты от β-адреноблокаторов, тиазидных диуретиков;
  • Улучшают выделительную функцию почек и при диабетической нефропатии значительно снижают протеинурию (особенно верапамил, дилтиазем);
  • Не повышают тонус бронхов (в отличие от β-адреноблокаторов), их можно рекомендовать особенно при сочетании артериальной гипертензии с бронхообструктивными заболеваниями;
  • Не снижать умственную, физическую и сексуальную активность больных;
  • Не вызывают угнетения психики, как препараты резерпин, клонидин, а, наоборот, оказывают антидепрессивное действие;
  • Уменьшают гипертрофию левого желудочка (только препараты второго поколения дигидропиридиновой, фенилалкиламинной, бензотиазепиновой групп);
  • Хорошо переносится пожилыми пациентами;
  • Улучшить качество жизни пациентов.

Показания к применению БКК

Артериальная гипертензия и симптоматическая артериальная гипертензия. Нифедипин рекомендуется при гипертонических кризах (по 1 таблетке под язык, можно разжевать); обычно артериальное давление снижается на 10-12% через 10 минут и примерно на 20% через полчаса%.

Стенокардия, стенокардия Принцметала. При сочетании стенокардии с брадикардией, атриовентрикулярной блокадой, выраженной артериальной гипертензией предпочтительно назначать препараты из группы нифедипина, особенно пролонгированного действия. Если стенокардия сопровождается суправентрикулярными аритмиями, тахикардией, то имеет смысл отдать предпочтение БКК группы верапамила (преимущественно прокорум) или дилтиазему.

Наджелудочковая (синусовая) тахикардия, экстрасистолия, трепетание и мерцательная аритмия (в этих случаях предпочтение отдается препаратам из группы верапамила).

Острые нарушения мозгового кровообращения (особенно показаны производные дигидропиридина; нимотоп — препарат выбора при субарахноидальных кровоизлияниях). Здесь важен не только сосудорасширяющий эффект и улучшение мозговой гемодинамики. БКК хорошо проникают в ткани головного мозга и, ограничивая поступление ионов кальция в нервные клетки, блокируют кальций-зависимые механизмы гибели нейронов (так называемый апоптоз) при острой церебральной ишемии. Это свидетельствует о нейропротекторном эффекте БКК.

Также к показаниям относят хроническую цереброваскулярную недостаточность, дисциркуляторную энцефалопатию, вестибулярные нарушения, укачивание, мигрень. При этих заболеваниях применяют Циннаризин, Флунаризин.

Гипертрофическая кардиомиопатия (в связи со способностью вызывать регресс гипертрофии левого желудочка применяют препараты второго поколения, особенно из группы дигидропиридинов, а также галлопамил).

Болезнь и синдром Рейно (в основном производные дигидропиридина).

Препараты из группы верапамила и дилтиазема в связи с выраженным антиаритмическим действием имеет смысл применять их в сочетании с пароксизмальной суправентрикулярной тахикардией, хронической мерцательной аритмией с артериальной гипертензией.

Область применения БКК не ограничивается кардиологией и ангионеврологией. Существуют и другие, более «узкие» и менее известные показания к назначению этих препаратов. К ним относятся профилактика холодового бронхоспазма, а также лечение заикания, поскольку рассматриваемые препараты устраняют спазматическое сокращение диафрагмы. Циннаризин (стугерон) обладает антигистаминными свойствами и может применяться при немедленных аллергических реакциях: кожном зуде, крапивнице. Следует отметить, что в последние годы БКК благодаря своим нейропротекторным и психотропным свойствам находят применение в комплексном лечении болезни Альцгеймера, хореи Гентингтона, старческого слабоумия, алкоголизма.

Фармакокинетика и связанные с ней особенности назначения отдельных препаратов

БКК можно вводить перорально, сублингвально и парентерально. Почти все БКК хорошо всасываются (более 90%) и быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, но разрушаются при первом прохождении через печень, это называется пресистемной элиминацией. Биодоступность основной части препаратов составляет около 35%, поэтому при пероральном введении доза должна быть в 4-5 раз выше, чем при парентеральном введении. Выше этих значений показатель нифедипина (около 65%), нитрепина, бипресса (нитрендипина) – около 70%, норваска (амлодипина) – до 90% [3].

Фармакологически активны только метаболиты верапамила и дилтиазема, остальные БКК разрушаются с образованием неактивных продуктов. Те же два препарата не следует назначать при почечной недостаточности, так как они выводятся почками в большей степени, чем другие БКК, а при поражении почек существует риск кумуляции и передозировки. При заболеваниях печени следует уменьшить дозы любых БКК.

Рассмотрим режим применения БКК при артериальной гипертензии.

Нифедипин назначают внутрь по 5-10 мг 3-4 раза в день (для купирования гипертонического криза – 5-10 мг под язык); препараты нифедипина короткого действия при артериальной гипертензии и хронической ишемической болезни сердца не следует применять длительно в суточной дозе более 40 мг [8];

Нифедипин ретард (Коринфар ретард) – по 10-20 мг 2 раза в сутки после еды;

Нифедипин ГИТС (непрерывного действия) – 60-90 мг 1 раз в сутки;

Исрадипин – по 2,5 мг 2 раза в сутки, при отсутствии выраженного эффекта в течение 4 недель дозу увеличивают до 5 мг 2 раза в сутки, разовую дозу можно увеличить до 10 мг. Рекомендуется сублингвальное применение препарата (1 таблетка) для купирования гипертонического криза [4];

Фелодипин – 2,5-10 мг 1 раз в сутки (внутрь, целиком, таблетки не измельчать и не разжевывать, запивать водой), дозу постепенно увеличивают;

Амлодипин – 2,5-10 мг 1 раз в сутки (дозу постепенно увеличивают, максимальная доза – 10 мг в сутки);

Лацидипин – по 2-4 мг 1 раз в сутки, предпочтительно утром (начать с 2 мг, через 3-4 недели, при недостаточном эффекте увеличить дозу до 4-6 мг), можно принимать препарат курсами неопределенно долгое время;

Низолдипин – начальная доза 5-10 мг 2 раза в сутки, при необходимости через 3-4 недели дозу можно увеличить до 20 мг 2 раза в сутки; принимать во время еды, утром и вечером, не разжевывая, запивая водой;

Нитрендипин – по 10 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) или по 20 мг 1 раз утром, при недостаточном эффекте дозу увеличивают до 40 мг в сутки в 1-2 приема, после курса 2-4 мес лечения можно постепенно уменьшить дозу до 10 мг 1 раз в сутки;

Верапамил – по 40-80 мг 3-4 раза в сутки, затем, при недостаточном эффекте, по 80-120 мг 3-4 раза в сутки во время или сразу после еды, запивая водой, курс лечения может продолжаться до 6-ти часов. 8 месяцев; при печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 120 мг; для купирования гипертонического криза можно ввести препарат (5-10 мг) медленно внутривенно под контролем АД, ЧСС, ЭКГ;

Верапамил SR – по 120 мг 2 раза в сутки или по 240 мг 1 раз в сутки;

Галлопамил: по 50 мг 2 раза в сутки (во время или сразу после еды), максимальная суточная доза — 200 мг;

Дилтиазем – по 60-90 мг 3 раза в сутки, принимать до еды, не разжевывая таблетки, запивая водой; максимальная суточная доза — 360 мг (по 90 мг 4 раза);

Критерии эффективности и безопасности использования БКК

Критериями клинической эффективности являются нормализация АД (по возможности желателен ежедневный контроль), уменьшение приступов стенокардии, повышение толерантности к физической нагрузке.

На ЭКГ полезна нормализация зубца Т, особенно в стандартном отведении. При применении препаратов второго поколения в динамике лечения артериальной гипертензии можно обнаружить признаки уменьшения гипертрофии левого желудочка. Критерием безопасности применения БКК является увеличение интервала PQ не более чем на 25% от исходного значения (большее увеличение интервала PQ свидетельствует о значительном угнетении атриовентрикулярной проводимости). Электрокардиографический контроль особенно важен при назначении БКК группы верапамила, так как эти препараты оказывают преимущественно выраженное действие на сердце.

Побочные эффекты

Для группы нифедипина побочные эффекты в основном обусловлены периферической вазодилатации, а в группе верапамила преобладают побочные эффекты, обусловленные влиянием на сердце. Это включает:

  • Головная боль, головокружение; гиперемия лица, ощущение тепла («приливы»), особенно в начале лечения, резкое падение АД. Приливы обычно вызываются нифедипином;
  • Отеки голеней в области стоп и лодыжек, рук в области локтей;
  • Брадикардия (особенно в ответ на верапамил);
  • Рефлекторная тахикардия в ответ на снижение тонуса сосудов (особенно для нифедипина). Препараты группы дигидропиридинов II поколения, обладающие длительным действием (особенно Норваск, Лаципил), не вызывают тахикардии;
  • Запор (чаще всего дает верапамил); редко: повышение активности трансаминаз в крови, желтуха, уменьшение мочеиспускания. Акне.

Изредка БКК могут вызывать развитие или усиление уже имеющегося паркинсонизма (особенно опасна в этом отношении группа циннаризинов), сердечной недостаточности (особенно при передозировке или нерациональном сочетании с другими препаратами).

Взаимодействие БКК с препаратами других групп

Нерациональные и опасные комбинации

Нельзя сочетать БКК с хинидином, новокаинамидом и сердечными гликозидами (прежде всего это относится к группе верапамила и дилтиазема), так как резко снижается ЧСС и возрастает риск атриовентрикулярной блокады.

Не следует сочетать верапамил или дилтиазем с β-адреноблокаторами (пропранолол, пиндолол, окспренолол и др.), особенно при внутривенном введении, поскольку возможно сильное угнетение деятельности сердца. Другие БКК, особенно препараты группы нифедипина, при приеме внутрь можно комбинировать с β-адреноблокаторами в низких дозах.

Верапамил потенцирует токсическое действие карбамазепина (финлепсина) на ЦНС.

В связи с ускорением разрушения в печени эффект БКК снижается при одновременном назначении фенобарбитала и рифампина.

Концентрация свободной фракции различных БЦК в крови повышается при сочетании с НПВП (индометацин, ацетилсалициловая кислота, бутадион, бруфен и др.), сульфаниламидными препаратами (сульфадимезин, норсульфазол, сульфален, бисептол и др.), диазепамом. Это фармакокинетическое взаимодействие может привести к усилению нежелательных эффектов БКК. Алкоголь не следует употреблять во время лечения БКК.

Рациональные комбинации

БКК хорошо сочетаются с диуретиками, апрессином, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, блокаторами ангиотензиновых рецепторов. Вы можете комбинировать их с нитратами, особенно с верапамилом. БКК вполне совместимы с противодиабетическими препаратами.

Противопоказания

Выраженная брадикардия (для группы верапамила) или тахикардия (для группы нифедипина), синдром слабости синусового узла (для всех препаратов).

Нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда (повышение смертности!) [8], кардиогенный шок. Наиболее опасны препараты короткого действия нифедипин, который в настоящее время используется ограниченно в связи с накоплением данных о неблагоприятном влиянии на состояние больных стенокардией, артериальной гипертензией и сердечной недостаточностью.

Атриовентрикулярная блокада (преимущественно для группы верапамила), синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Хроническая сердечная недостаточность IIБ-III ст. Это противопоказание особенно важно для групп верапамила и дилтиазема, от которых отличаются препараты группы нифедипина. Последний из-за более выраженного сосудорасширяющего действия, значительного снижения постнагрузки, гемодинамически разгружает миокард, но препараты нифедипина короткого действия, согласно вышеупомянутому решению Ученого совета НИИ кардиологии, не следует применять при сердечная недостаточность.

Острая сердечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени и почек.

Беременность, лактация, детский возраст (у детей при наличии показаний, связанных преимущественно с нарушениями сердечного ритма, можно применять верапамил).

Индивидуальная повышенная чувствительность к препаратам.

Фармакоэкономические аспекты применения БКК

В исследовании [6], проведенном в Волгоградском медицинском университете у 229 больных АГ, была установлена ​​связь между стоимостью лечения и процентным снижением систолического и диастолического АД для 9 БКК первого поколения. Препараты назначались на срок не менее 4 недель с контролем АД, соотношение цена-эффективность определяли путем деления стоимости препарата на процент достигнутого снижения АД. Это исследование интересно тем, что существуют значительные различия между аналогичными препаратами, выпускаемыми разными компаниями под разными торговыми названиями. Оказалось, что наиболее предпочтительное стоимостно-процентное соотношение снижения систолического и диастолического давления у фенигидина (0,59 для систолического и 0,52 для диастолического давления) и кордафлекса (1.

Следовательно, назначение фенигидина и кордафлекса позволило провести монотерапию артериальной гипертензии антагонистами кальция первого поколения с наименьшими затратами. Но, как указывалось выше, из-за побочных эффектов этих БКК при систематическом применении в высоких дозах их постепенно вытесняют препараты второго поколения, применение которых в современной фармакотерапии более предпочтительно.

Пока нет таких расчетов, позволяющих сравнивать препараты второго поколения между собой. Однако, как установлено многочисленными клиническими наблюдениями, они действуют более избирательно, чем БКК первого поколения, вызывают регресс гипертрофии левого желудочка, лучше переносятся больными и могут назначаться 1 раз в сутки. Особенно отличается длительным действием, удобным для больного, амлодипин, обладающий также самой высокой биодоступностью (см выше). За счет более редкого назначения, что в конечном итоге способствует удешевлению лечения и более высокой клинической эффективности, меньшему количеству побочных эффектов и осложнений.

Каспарова Элина Артуровна -
Главный врач Поликлиники №19 (ГП 19 ДЗМ)
Приём населения:
пн. 15:00-20:00
чт. 09:00-12:00

ГБУЗ ЦЛО ДЗМ Аптечный пункт № 40-3
"Горячая линия" ГП №19: 8 (977) 851-57-76
109451, г. Москва, ул. Верхние поля, д. 34, корп. 4
Оцените статью
Поделиться с друзьями
Городская поликлиника №19 (ГБУЗ №19)