Лидокаин (раствор для инъекций, 10 мг/мл): инструкция по применению, показания

Лидокаин (раствор для инъекций, 10 мг/мл)

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.

Описание

Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

После парентерального введения лидокаин полностью всасывается. Степень всасывания зависит от места введения препарата, наличия или отсутствия вазоконстриктора.

В дополнение к внутрисосудистому введению высокие уровни лидокаина в плазме наблюдаются при блокаде межреберных нервов и самые низкие при подкожном введении. Связывание с белками плазмы составляет 60-80%. Лидокаин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Лидокаин быстро метаболизируется в печени, преимущественно путем окислительного N-дезалкилирования. Его метаболиты обладают теми же фармакологическими и токсикологическими эффектами, что и неизмененное соединение, но менее активны. Почти 90% введенной дозы лидокаина выводится в виде метаболитов. Примерно 10% введенной дозы выводится в неизмененном виде через почки. Период полувыведения составляет от 1,5 до 2 часов. У пациентов с заболеваниями печени период полувыведения удлиняется.

Лидокаин — мембраностабилизирующий агент амидной группы для местной анестезии. Тормозит чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек, т е вызывает обратное торможение проводимости тканевых элементов нервных клеток (нейрона, аксона, синапса).

Механизм действия местных анестетиков заключается в торможении потоков ионов, необходимых для образования раздражителя, через мембраны нейронов.

Лидокаин подавляет транзиторное активируемое стимулом повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает отсроченную проницаемость для ионов калия и натрия, стабилизируя тем самым мембраны нейронов. Лидокаин снижает степень деполяризации, возникающей в ответ на физиологический раздражитель, а также амплитуду потенциала действия и угнетает нервную проводимость.

Среди различных сенсорных способов действия местные анестетики в первую очередь подавляют болевую чувствительность, что сопровождается угнетением теплочувствительности и тактильных ощущений. Всасываемый после местного применения лидокаин может вызывать возбуждение или угнетение центральной нервной системы. Его влияние на сердечно-сосудистую систему может проявляться в виде нарушений проводимости и периферической вазодилатации.

Показания к применению

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии;

– используется как растворитель антибактериальных средств из группы цефалоспоринов.

Способ применения и дозы

Введение лидокаина подразумевает предварительную пробу на определение индивидуальной чувствительности к этому препарату.

Для терминальной анестезии взрослым смазывают слизистые оболочки препаратом в дозе 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии 15-30 мин.

Для проводниковой анестезии (в т. ч анестезии плечевого и крестцового сплетений) вводят 10-20 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев, носа, ушей – 4-6 мл (40-60мг) . Максимальная доза для взрослых составляет 20 мл (200 мг).

Для анестезии в офтальмологии вводят по 2 капли препарата в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или оперативным вмешательством.

*Доза зависит от количества дерматомов (участков кожи), требующих анестезии (2-3 мл/дерматом)

Дети. Дозы для детей следует уменьшать в зависимости от возраста, массы тела и физического состояния.

Трудно рекомендовать максимальную дозу для детей, поскольку она зависит от возраста и веса. Обычная доза составляет 3,2-4,3 мг/кг массы тела.

Для внутривенной анестезии у детей рекомендуется применение еще более разбавленных растворов (т. е. 0,25-0,5%) и суммарная доза не более 3 мг/кг.

Для предотвращения общей токсичности следует использовать наиболее эффективную дозу. В некоторых случаях необходимо разведение имеющихся концентраций стерильным 0,9% раствором натрия хлорида до достижения необходимой концентрации.

Со стороны нервной системы: тревога, сонливость, головокружение, головная боль, нарушения сна, спутанность сознания, потеря сознания, вплоть до комы, нарушения чувствительности, мышечные спазмы, судороги, двигательная блокада, дизартрия, дисфагия; стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря контроля над сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи.

При применении в стоматологии: онемение языка и губ.

Психические расстройства: анорексия, раздражительность, беспокойство, галлюцинации, депрессия; после применения больших доз – состояние возбуждения, эйфории.

Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, нистагм, обратная слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны слухового и вестибулярного аппарата: головокружение, снижение слуха, шум в ушах или звон в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах: аритмия, брадикардия, замедление сердечной проводимости, поперечная блокада сердца, остановка сердца, периферическая вазодилатация, коллапс; тахикардия, повышение/понижение АД, боли в сердце, приливы.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, депрессия или остановка дыхания.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе отек, кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактоидные реакции (в т. ч анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит, угнетение иммунной системы, контактный дерматит.

Прочие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отек, слабость, эректильная дисфункция, метгемоглобинемия, злокачественная гипертермия.

Местные реакции: в месте введения легкое жжение, исчезающее при нарастании анестезирующего эффекта в течение 1 минуты, тромбофлебит, гиперемия.

При спинальной или эпидуральной анестезии могут наблюдаться боли в спине, ногах, частичная/полная спинальная блокада, сопровождающиеся артериальной гипотензией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией, потерей чувствительности в промежности (вероятность этих эффектов возрастает при высокой) дозы или при случайном введении лидокаина в спинномозговое пространство при попадании в спинномозговое пространство дозы, предназначенной для введения в эпидуральное пространство). В ряде случаев после такого вмешательства восстановление моторной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или не полностью.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим амидным местным анестетикам, в анамнезе эпилептиформные припадки к лидокаину

– выраженная брадикардия, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II-III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, АВ блокада (АВ) II и III степени, гиповолемия,

– порфирия, миастения, ретробульбарная инъекция у больных глаукомой

– противопоказан больным в первые три месяца после инфаркта миокарда со сниженным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35% от нормы); нарушения свертывания крови, антикоагулянтная терапия

– инфекции в месте инъекции; противопоказаны больным бесконтактно; значительное снижение функции левого желудочка

Лекарственные взаимодействия

При сочетанном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т. ч амиодарон, верапамил, дизопирамид, аймалин): усиливается кардиодепрессивный эффект (удлиняется интервал QT, в редких случаях возможно развитие AV блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, новокаинамид – возможны возбуждение ЦНС, бред и галлюцинации.

Лекарственные средства, сходные с кураре: усиливают миорелаксацию (возможен паралич дыхательной мускулатуры).

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Сосудосуживающие средства (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) замедляют всасывание лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижается за счет ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Циметидин также оказывает синергетическое действие при взаимодействии с лидокаином.

Гуанадрел, гуанетидин, микамиламин, триметафан – при сочетанном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск развития выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

Β-адреноблокаторы (например, пропранолол, метопролол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в том числе токсические), повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего. Кроме того, β-адреноблокаторы обладают синергетическим эффектом при взаимодействии с лидокаином; отмечается угнетающее действие на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократительной способности миокарда.

Сердечные гликозиды – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Снотворные или седативные средства: возможно усиление угнетающего действия снотворных и седативных средств на центральную нервную систему.

Наркотические анальгетики (морфин): обезболивающий эффект наркотических анальгетиков усиливает угнетение дыхания.

Ингибиторы моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин): повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последних. Парентеральный лидокаин не следует применять во время лечения ингибиторами моноаминоксидазы.

Антикоагулянты (включая ардепарин, дальтепарин, данапароид, энотоксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск кровотечений.

Анестетики – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр анестезирующих препаратов (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Рифампицин – возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон: возможно увеличение продолжительности и тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Прениламин – повышает риск развития желудочковых аритмий типа «пируэт».

Противосудорожные препараты, барбитураты (фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Норэпинефрин, мексилетин: снижает клиренс лидокаина (повышает токсичность), уменьшает печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазид и петлевые диуретики снижают действие лидокаина, вызывая гипокалиемию.

Мидазолам – повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Препараты, вызывающие блокаду нервно-мышечной передачи – действие этих препаратов усиливается, так как они снижают проводимость нервных импульсов.

Норадреналин: оказывает синергетическое действие при взаимодействии с лидокаином.

При ацидозе повышается концентрация свободного лидокаина в плазме крови, возникает риск развития токсического действия.

При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препаратами, такими как антагонисты кальция, возникает угнетающее действие на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократительной способности миокарда.

Препараты, влияющие на печеночный метаболизм и индукцию микросомальных ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметония) может наблюдаться синергетический эффект.

Для всех видов инъекционной анестезии возможно сочетание лидокаина с адреналином (1:50 000-1:100 000; готовят ex tempore, к 5-10 мл раствора адреналина добавляют 1 каплю 0,1% раствора адреналина) (лидокаин), кроме в случаях, когда имеет место системное действие эпинефрина (адреналина), нежелательно: повышенная чувствительность к эпинефрину, повышенное артериальное давление, сахарный диабет, глаукома или когда необходим кратковременный анестезирующий эффект. Эпинефрин замедляет всасывание лидокаина и пролонгирует его действие.

Особые указания

Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу для определения индивидуальной чувствительности к препарату, о чем свидетельствует припухлость и покраснение в месте инъекции.

Введение лидокаина может производиться только медицинскими работниками.

При обработке места инъекции дезинфицирующими средствами, содержащими тяжелые металлы, возрастает риск развития местной реакции в виде боли и отека.

При применении лидокаина обязателен мониторинг ЭКГ. В случае возникновения нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала PQ, расширения комплекса QRS или развития новой аритмии следует уменьшить дозу/прекратить прием препарата.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца необходимо нормализовать уровень калия в крови (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина).

При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее, чем за 10 дней до анестезии.

Необходимо соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального введения (особенно при проведении местной анестезии в областях, где расположено много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить строгий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (учитывая, что дозы при эпидуральной анестезии всегда выше, чем при субдуральной анестезии); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется аспирационная проба.

Особую осторожность следует применять при анестезии вокруг позвоночника у пациентов с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, сепсисом и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы следует вводить в область головы и шеи, в том числе ретробульбарно и дентально, а также применять при блокаде звездчатого узла, так как при системном токсическом воздействии препарата ретроградным путем возможно попадание в мозговое кровообращение.

Следует соблюдать крайнюю осторожность при ретробульбарном введении, так как возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

Поскольку лидокаин обладает выраженным антиаритмическим действием и сам может выступать в качестве аритмогенного фактора, способного вызывать развитие аритмий, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять его у лиц с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять у пациентов с умеренной сердечной недостаточностью, умеренной артериальной гипотензией, неполной АВ-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, умеренными нарушениями функции печени и почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), нарушениями функции дыхания, эпилепсией, хирургическими вмешательствами, с генетической предрасположенностью к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и больным пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повышаться концентрация креатинина, что может привести к ошибочной диагностике острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии сильно васкуляризированных тканей (например, шеи при операции на щитовидной железе) необходимо соблюдать особую осторожность, чтобы предотвратить попадание препарата в сосуды.

Безопасность анестетиков амидной группы у пациентов, склонных к злокачественной гипертермии, сомнительна, и их применения в таких случаях следует избегать.

Особую осторожность следует соблюдать при применении лидокаина у больных с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями центральной нервной системы, принимающих лекарственные препараты, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. При длительном применении необходимо контролировать уровень электролитов в крови. С осторожностью применять у больных со склонностью к судорогам, в шоковом состоянии, при гипоксии.

Запрещено введение ретробульбарных растворов лидокаина больным глаукомой.

Использование во время беременности или лактации.

Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызывать брадикардию у плода, поэтому не рекомендуется назначать его при беременности. При необходимости применение препарата следует прекратить в период лактации.

Характеристики, влияющие на способность управлять потенциально опасными транспортными средствами или механизмами

Препарат влияет на функцию ЦНС, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управление потенциально опасными транспортными средствами или механизмами.

Передозировка

Симптомы: судороги мимических мышц с переходом в тонико-клонические судороги скелетных мышц, одышка, брадикардия, вплоть до остановки сердца, выраженное снижение АД, вплоть до коллапса, головокружение, тошнота, рвота.

Лечение: больной должен находиться в горизонтальном положении с тщательным контролем показателей жизнедеятельности, контролем проходимости дыхательных путей и введением кислорода, при нарушении ЦНС – введение бензодиазепинов (например, диазепама) или ультракоротко – действующие (например, тиопентал) или короткодействующие (например, фенобарбитал) барбитураты сердечно-сосудистой системы – введение атропина. Гемодиализ неэффективен. При остановке сердца – немедленный массаж.

Форма выпуска и упаковка

По 3,5 мл препарата помещают в прозрачные бесцветные трубчатые стеклянные ампулы с разрывным кольцом или без разрывного кольца или без них.

Ампулы маркируют самоклеящимися этикетками или этикетками из этикеточной или писчей бумаги.

5 ампул помещены в блистер из пленки ПЭТ/ПВХ.

По 2 блистера помещены в картонную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

При отсутствии в блистерах разрывного кольца или места разрыва в упаковку помещают склер для блистеров, керамический блистерный нож или керамический режущий диск.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ○С.

Срок хранения

Условия отпуска из аптек

Производитель

Украина, 61115, Харьковская обл., г. Харьков, ул. Северина Потоцкого, 36

Владелец регистрационного удостоверения

Украина, 61115, Харьковская обл., г. Харьков, ул. Северина Потоцкого, 36

Наименование и адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) о качестве лекарственных средств от потребителей и осуществляющей пострегистрационный контроль безопасности лекарственных средств:

Каспарова Элина Артуровна -

Главный врач Поликлиники №19 (ГП 19 ДЗМ)

Приём населения:
пн. 15:00-20:00
чт. 09:00-12:00

ГБУЗ ЦЛО ДЗМ Аптечный пункт № 40-3
"Горячая линия" ГП №19: 8 (977) 851-57-76
109451, г. Москва, ул. Верхние поля, д. 34, корп. 4