Активные ингредиенты: амоксициллин и клавулановая кислота.
Каждая таблетка содержит 875 мг тригидрата амоксициллина и 125 мг калиевой соли клавулановой кислоты (соотношение 7:1).
Вспомогательные вещества
Ядро: кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза; оболочка: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат 80, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид Е 171.
- Амоксиклав 2x таблетки: инструкция по применению
- Состав
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Амоксиклав ® (Amoksiklav ®)
- Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амоксиклав ®
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания активных веществ препарата Амоксиклав ®
- Режим дозирования
- Побочное действие
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Применение при нарушениях функции печени
- Применение при нарушениях функции почек
- Применение у детей
- Особые указания
- Лекарственное взаимодействие
- Амоксиклав® (Amoksiklav ®)
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
Амоксиклав 2x таблетки: инструкция по применению
Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой «875/125» и тиснением «AMC» на другой стороне».
Состав
Активные ингредиенты: амоксициллин и клавулановая кислота.
Каждая таблетка содержит 875 мг тригидрата амоксициллина и 125 мг калиевой соли клавулановой кислоты (соотношение 7:1).
Вспомогательные вещества
Ядро: кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза; оболочка: гидроксипропилцеллюлоза, этилцеллюлоза, полисорбат 80, триэтилцитрат, тальк, титана диоксид Е 171.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения; комбинации пенициллинов, включая ингибиторы бета-лактамаз.
Код АТХ: J01CR02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, бета-лактамный антибиотик, ингибирующий один или несколько ферментов, часто называемых пенициллинсвязывающими белками, в процессе биосинтеза пептидогликана, неотъемлемого компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно приводит к лизису и гибели клеток.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, продуцируемых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, продуцирующих эти ферменты.
Клавулановая кислота представляет собой бета-лактам, структурно сходный с пенициллином. Он ингибирует некоторые бета-лактамазы и таким образом предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не обладает клинически полезным антибактериальным эффектом.
Время поддержания концентраций выше минимального ингибирующего уровня (T > MIC) признано основным фактором, определяющим эффективность амоксициллина.
Механизмы сопротивления
Существует два основных механизма устойчивости бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:
• инактивация бактериальными бета-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, в том числе бета-лактамазами классов В, С и D;
• изменение пенициллин-связывающих белков, приводящее к снижению сродства антибактериальных препаратов к структурам-мишеням.
Бактериальная непроницаемость или активные механизмы транспорта лекарств за пределы бактериальной клетки могут непосредственно вызывать резистентность или способствовать ее развитию, особенно у грамотрицательных бактерий.
Пределы чувствительности
Минимальные ингибирующие концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам обнаружения, установленным Европейским комитетом по оценке чувствительности к антибиотикам (EUCAST)
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к ней микрофлоры, что требует соответствующей смены антибактериальной терапии.
Амоксиклав ® (Amoksiklav ®)
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амоксиклав ®
Белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «875/125» на одной стороне и «AMC» на одной стороне.
1 вкладка | |
Амоксициллина тригидрат | 1004 419 миллиграммов, |
Что соответствует содержанию амоксициллина | 875 миллиграммов |
Клавуланат калия | 148,97 мг |
Что соответствует содержанию клавулановой кислоты | 125 миллиграммов |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный – 12 мг, кросповидон – 61 мг, натрия кроскармеллоза – 47 мг, магния стеарат – 17,22 мг, целлюлоза микрокристаллическая типа 102 – до 1435 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 23,226 мг, этилцеллюлоза – 1,134 мг, полисорбат 80 – 1,26 мг, триэтилцитрат – 1,28 мг, титана диоксид – 12,286 мг, тальк – 2,814 мг.
4 штуки – блистеры (1) – пачки картонные.
5 кусков. – блистеры (1) – пачки картонные.
5 кусков. – блистеры (2) – пачки картонные.
5 кусков. – блистеры (4) – пачки картонные.
5 кусков. – блистеры (10) – пачки картонные.
6 штук – блистеры (2) – пачки картонные.
6 штук – блистеры (4) – пачки картонные.
6 штук – блистеры (5) – пачки картонные.
7 шт – блистеры (2) – пачки картонные.
7 шт – блистеры (3) – пачки картонные.
7 шт – блистеры (10) – пачки картонные.
8 штук – блистеры (2) – пачки картонные.
8 штук – блистеры (10) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты, ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; Грамотрицательные аэробные бактерии: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая бета-лактамазопродуцирующие штаммы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; Грамотрицательные анаэробные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.
Клавулановая кислота ингибирует бета-лактамазы II, III, IV и V типов, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, поэтому образует с ферментом устойчивый комплекс, предотвращающий ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.
Фармакокинетика
После приема внутрь оба компонента быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. T Cmax – 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина – 2,18-4,5 мкг/мл, клавулановой кислоты – 0,8-2,2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина – 5,09- 7,91 мкг/мл, клавулановая кислота – 1,19-2,41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч max амоксициллин – 8,82-14,38 мкг/мл, клавулановая кислота – 1,21-3,19 мкг/мл.
Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина одинаково при применении через 12 и 8 часов как у взрослых, так и у детей.
Связывание с белками плазмы: амоксициллин – 17-20%, клавулановая кислота – 22-30%.
Оба компонента метаболизируются в печени: амоксициллин — 10% от введенной дозы, клавулановая кислота — 50%.
T 1/2 после приема дозы 375 и 625 мг — 1 и 1,3 ч для амоксициллина, 1,2 и 0,8 ч для клавулановой кислоты соответственно. Выводится преимущественно почками (клубочковой фильтрации и канальцевой секреции): 50-78 и 25-40% введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.
Показания активных веществ препарата Амоксиклав ®
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); Инфекции ЛОР-органов (гайморит, тонзиллит, средний отит); Инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, тазовый перитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; послеоперационные инфекции.
Открытый список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Индикация |
А46 | Рожа |
А54 | Гонококковая инфекция |
А57 | Мягкий шанкр |
H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
J01 | Острый синусит |
J02 | Острый фарингит |
J03 | Острый тонзиллит |
J04 | Острый ларингит и трахеит |
J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
J20 | Острый бронхит |
J31.2 | Хронический фарингит |
J32 | Хронический синусит |
J35.0 | Хронический тонзиллит |
J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
J42 | Хронический бронхит неуточненный |
J85 | Абсцесс легкого и средостения |
J86 | Пиоторакс (эмпиема плевры) |
L01 | Импетиго |
L02 | Кожный абсцесс, фурункул и карбункул |
L03 | Флегмона |
L08.0 | Пиодермия |
L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
L30.3 | Инфекционный дерматит (инфекционная экзема) |
М86 | Остеомиелит |
N10 | Острый тубулоинтерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
N30 | Цистит |
N34 | Уретрит и уретральный синдром |
N37.0 | Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках |
N41 | Воспалительные заболевания предстательной железы |
N70 | Сальпингит и оофорит |
N71 | Воспалительные заболевания матки, кроме шейки матки (в т. ч эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
N72 | Воспалительные заболевания шейки матки (в т. ч цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
N73.5 | Тазовый перитонит у женщин неуточненный |
N74.3 | Гонококковые воспалительные заболевания женских органов малого таза |
N76 | Другие воспалительные заболевания влагалища и вульвы |
О08.0 | Инфекции половых путей и органов малого таза вследствие аборта, внематочной и пузырной беременности |
О85 | Послеродовой сепсис |
Т79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Дозы даны в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста больного, тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.
Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: по 250–500 мг 2–3 раза/сут или по 875 мг 2 раза/сут.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет составляет 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях – холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у лиц пожилого возраста, мужчин, при длительном терапия), псевдомембранозный и геморрагический колит (могут развиться и после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение эмали зубов.
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменения поведения, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко – многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, очень редко – эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, подобный сывороточной болезни, острый экзантематозный пустулез, распространенный.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам, карбапенемам, монобактамам); холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные предшествующим применением амоксициллина/клавулановой кислоты; тяжелые нарушения функции почек (КК
Применение при беременности и кормлении грудью
Осторожность следует соблюдать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.
С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность
Применение при нарушениях функции почек
Применение у детей
Применяют у детей старше 3 мес по показаниям и в соответствующих их возрасту лекарственных формах.
Особые указания
Эта комбинация не рекомендуется при подозрении на инфекционный мононуклеоз.
В процессе лечения необходимо контролировать состояние функции органов кроветворения, печени и почек.
Для снижения риска побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта препарат следует принимать во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к ней микрофлоры, что требует соответствующей смены антибактериальной терапии.
Он может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае для определения концентрации глюкозы в моче рекомендуется использовать глюкозооксидантный метод.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны перекрестные аллергические реакции с антибиотиками цефалоспоринового ряда.
Лекарственное взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают всасывание; Аскорбиновая кислота увеличивает всасывание.
Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) обладают антагонистическим действием.
При сочетании с рифампином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляет микрофлору кишечника, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). Во время приема антикоагулянтов необходимо контролировать показатели свертывания крови.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов, препаратов, при метаболизме которых образуется ПАБК, этинилэстрадиол – риск развития прорывных кровотечений”.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится преимущественно путем клубочковой фильтрации).
Совместное применение с метотрексатом повышает токсичность метотрексата.
Одновременное применение с пробенецидом не рекомендуется. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. При совместном применении возможно повышение и пролонгирование концентрации в крови амоксициллина, но не клавулановой кислоты.
Избегайте одновременного применения с дисульфирамом.
Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме крови.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер в невоспаленных мозговых оболочках.
Амоксиклав® (Amoksiklav ®)
Таблетки по 250+125 мг: от белого до почти белого цвета, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «250/125» на одной стороне и «АМЦ» на другой стороне.
Таблетки по 500+125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки по 875+125 мг: таблетки от белого до почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с делительной риской, с гравировкой «875» и «125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: порошок от белого до желтовато-белого цвета. Готовая суспензия представляет собой гомогенную суспензию от почти белого до желтого цвета.
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения: от белого до желтовато-белого цвета.
Таблетки диспергируемые: продолговатые, восьмиугольные, светло-желтого цвета с коричневыми пятнами, с фруктовым запахом.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Амоксиклав ® представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.
Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин (бета-лактамный антибиотик), который ингибирует один или несколько ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками, PBP) в пути биосинтеза пептидогликана, который является неотъемлемым структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно приводит к лизису клеток и гибели микроорганизмов.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, продуцируемых резистентными бактериями, поэтому в спектр действия амоксициллина не входят микроорганизмы, продуцирующие эти ферменты.
Клавулановая кислота представляет собой бета-лактам, структурно родственный пенициллинам. Он ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяя спектр его действия за счет включения бактерий, обычно устойчивых к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального действия.
Препарат Амоксиклав ® оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:
– грамположительные аэробы – Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
– грамотрицательные аэробы – Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, виды рода Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).
Препарат Амоксиклав ® оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая значимость до сих пор неизвестна):
– грамположительные аэробы – Bacillis anthracis*, виды Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, коагулазонегативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, другие виды Streptococcus, Streptococcus viridans;
– грамположительные анаэробы – виды рода Clostridium, виды рода Peptococcus, виды рода Peptostreptococcus;
– Грамотрицательные аэробы — Bordetella pertussis, виды Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, виды Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды Salmonella*, род Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;
– Грамотрицательные анаэробы – виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis), виды рода Fusobacterium*;
– другие – Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
* Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствует их нечувствительности к монотерапии амоксициллином.
** Большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота in vitro, но было показано, что эта комбинация клинически эффективна при лечении инфекций мочевыводящих путей, вызванных этими штаммами.
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты схожи. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН и после приема Амоксиклава внутрь быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция активных веществ, амоксициллина и клавулановой кислоты, оптимальна, если лекарство принимают в начале еды.
Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%.
Пиковые концентрации в плазме достигаются примерно через 1 час после приема внутрь. Значения Cmax составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3–12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.
Плазменная Cmax после болюсного введения в дозе 1,2 г (1000+200 мг) препарата составляет 105,4 мг/л для амоксициллина и 28,5 мг/л для клавулановой кислоты.
При применении препарата Амоксиклав® концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме аналогичны таковым после перорального приема соответствующих доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности в эквивалентных дозах.
Оба компонента характеризуются достаточным Vd в различных органах, тканях и жидкостях организма (включая легкие, органы брюшной полости, жировую, костную и мышечную ткани, плевральную, синовиальную и перитонеальную жидкости, кожу, желчь, мочу, гнойное отделяемое, мокроту, интерстициальная жидкость).
Связывание с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.
Vd составляет около 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер в невоспаленных мозговых оболочках.
Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. Следы клавулановой кислоты также были обнаружены в грудном молоке. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Амоксициллин в основном выводится почками, тогда как клавулановая кислота выводится как почечными, так и внепочечными механизмами. После однократного приема внутрь таблетки 250+125 мг или 500+125 мг примерно 60-70% амоксициллина и 40-65% клавулановой кислоты выводится в неизмененном виде с мочой в течение первых 6 часов. Около 10-25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидроксибутан – 2-один и выводится с мочой и калом.
Средний T1/2 амоксициллина/клавулановой кислоты составляет приблизительно 1 час, средний общий клиренс составляет приблизительно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было установлено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 часов составляет около 50-85%, клавулановой кислоты – 27-60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема внутрь.
Фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты приведены в таблице 1.
Средние фармакокинетические параметры (± SD | |||||
Активные ингредиенты: амоксициллин/клавулановая кислота | Доза, мг | Cmax, мкг/мл | Тмакс, ч | AUC(0–24), мкг ч/мл | Т1/2, час |
Амоксициллин | |||||
875мг/125мг | 875 | 11,64±2,78 | 1,5 (1–2,5) | 53,52±12,31 | 1,19±0,21 |
500мг/125мг | 500 | 7,19±2,26 | 1,5 (1–2,5) | 53,52±8,37 | 1,15±0,2 |
Клавулановая кислота | |||||
875мг/125мг | 125 | 2,18±0,99 | 1,25 (1–2) | 10,16±3,04 | 0,96±0,12 |
500мг/125мг | 125 | 2,4±0,83 | 1,5 (1–2) | 15,52±3,86 | 0,98±0,12 |
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Т1/2 увеличивается до 7,5 ч для амоксициллина и до 4,5 ч для клавулановой кислоты.
Для пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует подбирать с осторожностью: необходим постоянный контроль состояния печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и меньшее количество перитонеальным диализом.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:
Верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т. ч острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, глоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
Нижних дыхательных путей (в т. ч острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
Мочевыводящие пути (например, цистит, уретрит, пиелонефрит);
Кожа и мягкие ткани, включая укусы человека и животных;
К порошку для приготовления раствора для внутривенного введения дополнительно
Инфекции, передающиеся половым путем (гонорея, шанкр);
Профилактика инфекций после оперативных вмешательств.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
Повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе;
Холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
Для диспергируемых таблеток Амоксиклав® Квиктаб дополнительно
Почечная недостаточность (Cl креатинина
С осторожностью: псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания ЖКТ, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, одновременное применение с антикоагулянтами.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации Амоксиклав® применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Амоксиклав ® Квиктаб можно назначать при беременности при наличии четких показаний.
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают в грудное молоко в небольших количествах.
Побочные действия
Амоксиклав ® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и порошок для приготовления раствора для внутривенного введения
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гастрит, стоматит, глоссит, «волосатый» черный язык, потемнение эмали зубов, геморрагический колит (может развиться и после терапии), энтероколит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ и/или уровня билирубина плазмы, печеночная недостаточность (чаще у лиц пожилого возраста, мужчин, при длительной терапии), холестатическая желтуха, гепатит.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозная сыпь, многоформная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, подобный сывороточной болезни, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы: обратимая лейкопения (в т. ч нейтропения), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, обратимое повышение ПВ (при совместном применении с антикоагулянтами), обратимое увеличение времени кровотечения, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, судороги (могут возникать у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата).
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, порошка для приготовления суспензии для приема внутрь, порошка для приготовления раствора для внутривенного введения
Со стороны ЦНС: гиперактивность. Чувство беспокойства, бессонница, изменение поведения, возбуждение.
Амоксиклав® Квиктаб и Амоксиклав® порошок для приготовления суспензии для приема внутрь
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: редко – обратимая лейкопения (в т. ч нейтропения), тромбоцитопения; очень редко: эозинофилия, тромбоцитоз, обратимый агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения и обратимое повышение ПВ, анемия, в т. ч. Обратимая гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: ангионевротический отек, анафилактические реакции, аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью.
Со стороны нервной системы: нечасто – головокружение, головная боль; очень редко – бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения, обратимая гиперактивность, судороги; Судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек, а также у лиц, получающих высокие дозы препарата.
Со стороны пищеварительного тракта: часто – снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея. Тошнота чаще наблюдается при приеме внутрь высоких доз. Если желудочно-кишечные расстройства подтвердятся, их можно устранить, если препарат принимать в начале еды; нечасто – расстройство желудка; очень редко – антибиотико-индуцированный антибиотик-ассоциированный колит (в т. ч псевдомембранозный и геморрагический колит), черный “волосатый” язык, гастрит, стоматит. У детей изменение цвета поверхностного слоя эмали зубов отмечали редко. Уход за полостью рта помогает предотвратить изменение цвета зубной эмали.
Со стороны кожных покровов: нечасто – кожная сыпь, зуд, крапивница; редко – многоформная экссудативная эритема; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – кристаллурия, интерстициальный нефрит, гематурия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение активности АЛТ и/или АСТ (данный феномен наблюдается у больных, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, но его клиническое значение неизвестно); Нежелательные явления со стороны печени наблюдались в основном у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Эти нежелательные явления очень редки у детей.
Перечисленные признаки и симптомы обычно возникают во время или сразу после окончания терапии, но в некоторых случаях могут появиться только через несколько недель после окончания терапии. Побочные явления обычно обратимы. Побочные эффекты со стороны печени могут быть серьезными, в крайне редких случаях сообщалось о летальном исходе. Почти во всех случаях это были пациенты с тяжелой сопутствующей патологией или пациенты, получавшие сопутствующие потенциально гепатотоксические препараты. Очень редко – повышение активности щелочной фосфатазы, повышение уровня билирубина, гепатит, холестатическая желтуха (наблюдается при сопутствующей терапии другими пенициллинами и цефалоспоринами).
Прочие: часто – кандидоз кожи и слизистых оболочек; частота неизвестна – рост нечувствительных микроорганизмов.
Взаимодействие
Антациды, глюкозамин, слабительные, медленно всасывающиеся аминогликозиды, аскорбиновая кислота увеличивают всасывание.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие препараты, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится преимущественно путем клубочковой фильтрации).
Одновременное применение препарата Амоксиклав® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
Назначение вместе с аллопуринолом увеличивает частоту появления сыпи. Избегайте одновременного применения с дисульфирамом.
Снижает эффективность препаратов, при метаболизме которых образуется ПАБК; этинилэстрадиол – риск межменструального кровотечения.
В литературе описаны редкие случаи повышения МНО у пациентов при комбинированном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами следует тщательно контролировать ПВ или МНО при назначении или отмене препарата.
Комбинация с рифампицином носит антагонистический характер (взаимное ослабление антибактериального действия). Препарат Амоксиклав® не следует применять одновременно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами в связи с возможным снижением эффективности препарата Амоксиклав ® .
Препарат Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Для таблеток диспергируемых и порошка для приготовления суспензии для приема внутрь дополнительно
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляет микрофлору кишечника, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). В некоторых случаях прием препарата может удлинять ПВ; в этом смысле следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав® Квиктаб.
Пробенецид снижает выведение амоксициллина за счет повышения его концентрации в сыворотке крови.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита микофеноловой кислоты перед приемом следующей дозы препарата примерно на 50%. Изменения этой концентрации могут не точно отражать общие изменения воздействия микофеноловой кислоты.
К порошку для приготовления раствора для внутривенного введения дополнительно
Препарат Амоксиклав® и аминогликозидные антибиотики химически несовместимы.
Препарат Амоксиклав ® нельзя смешивать в шприце или флаконе для инфузий с другими препаратами.
Избегать смешивания с растворами декстрозы, декстрана, гидрокарбоната натрия, а также с растворами, содержащими кровь, белки, липиды.
– грамположительные анаэробы – виды рода Clostridium, виды рода Peptococcus, виды рода Peptostreptococcus; Gardis-spb. ru Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – кристаллурия, интерстициальный нефрит, гематурия..
пн. 15:00-20:00
чт. 09:00-12:00
ГБУЗ ЦЛО ДЗМ Аптечный пункт № 40-3
"Горячая линия" ГП №19: 8 (977) 851-57-76
109451, г. Москва, ул. Верхние поля, д. 34, корп. 4